Антигистаминные средства

Антигистаминные средства — лекарственные препараты, которые подавляют эффекты гистамина в организме и применяются для коррекции аллергических реакций.

В клинической практике под антигистаминными средствами чаще всего подразумевают блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, поскольку именно H1-рецепторы отвечают за основные симптомы аллергии: зуд, покраснение, отёк, слезотечение, чихание и ринорею, а также кожные проявления по типу крапивницы.

Механизм действия заключается в предотвращении связывания гистамина с H1-рецепторами в тканях. Это приводит к следующим эффектам:

• снижение сосудистой проницаемости и экссудации,
• уменьшение спазма гладкой мускулатуры в ряде органов,
• блокировка передачи сигналов зуда.

В результате препарат существенно ослабляет симптоматику и повышает качество жизни пациента.

По фармакологическим свойствам H1-антигистаминные препараты условно делятся на поколения.

К средствам первого поколения относят хлоропирамин, клемастин, дифенгидрамин. Они обладают высокой липофильностью, благодаря чему они легко проникают через гематоэнцефалический барьер и блокируют центральные H1-рецепторы, что приводит к выраженной седации, сонливости, нарушению концентрации внимания и когнитивных функций. Для них характерна короткая длительность действия — период полувыведения составляет 4–12 часов, что требует приема 2–4 раза в сутки.

Препараты второго поколения (цетиризин, лоратадин) и их активные метаболиты/энантиомеры третьего поколения в практическом употреблении (левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) более селективны к H1-рецепторам и в меньшей степени вызывают сонливость, что делает их предпочтительными для длительного применения при аллергическом рините и хронической крапивнице. Для данного поколения характерно длительное действие — период полувыведения может достигать 24 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Антигистаминные средства используются при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, кожном зуде различного происхождения, реакциях на укусы насекомых, лекарственной аллергии и в составе комплексной терапии при некоторых острых аллергических состояниях.