Нобелевскую премию по химии присудили за открытие, важное для фармацевтики
Нобелевскую премию по химии 2026 года получили Анри Каган и Кэнсо Соаи за открытие нелинейных эффектов и автокатализа в асимметрическом органическом синтезе.
Их работы помогли понять, как в ходе химической реакции получить преимущественно одну из двух «зеркальных» форм молекулы. Для фармацевтики это особенно важно: энантиомеры одного вещества могут отличаться фармакологической активностью, метаболизмом и профилем безопасности.
Что такое гомохиральность и «зеркальные» молекулы
Некоторые молекулы существуют в двух формах, которые являются зеркальными отражениями друг друга, но не совмещаются при наложении — как правая и левая руки. Такие формы называют энантиомерами.
В живых системах обычно преобладает одна форма хиральных молекул. Например, белки построены преимущественно из L-аминокислот. Это явление называется гомохиральностью.
При химическом синтезе может образовываться смесь двух энантиомеров. При этом рецепторы и ферменты организма обладают определённой пространственной структурой, поэтому каждая форма вещества может по-разному взаимодействовать с биологическими мишенями.
В чём суть открытия
В 1986 году Анри Каган показал, что небольшой энантиомерный избыток катализатора может привести к значительно большему преобладанию одного энантиомера в продукте реакции.
Кэнсо Соаи открыл асимметрический автокатализ: образовавшийся хиральный продукт сам ускоряет создание новых молекул той же конфигурации. Благодаря этому минимальное первоначальное преобладание одного энантиомера усиливается после каждого цикла.
В 2003 году Соаи продемонстрировал реакцию, в которой образовывалась практически только одна из двух зеркальных форм молекулы. Открытие показало, как гомохиральность может возникать в химической системе без участия биологических процессов.
Практическое значение для фармацевтики
Исследования лауреатов расширили возможности стереоселективного синтеза. Такие методы помогают контролировать стереохимическую чистоту действующего вещества, получать энантиомер с необходимыми свойствами и снижать содержание энантиомерных примесей.
Реакция Соаи применима к ограниченному классу соединений, поэтому открытие не связано с появлением конкретного нового препарата. Его значение — в развитии принципов управления хиральностью, которые используются при создании и производстве лекарственных веществ.
Источник: RBC.ru
Авторизуйтесь, чтобы оставить комментарий.