Японские учёные совершили прорыв в создании лекарств от депрессии, шизофрении и малярии

Учёные из университета Васэда (Япония) разработали новый метод получения алициклических соединений, которые играют ключевую роль в создании лекарств от депрессии, шизофрении и малярии.

Алициклические соединения представляют собой трехмерные структуры, образованные из трех или более атомов углерода, соединенных в кольцо ковалентными связями, но не имеющие ароматического характера. Деароматизация ароматических соединений является одним из самых эффективных способов получения алициклических соединений, но стабильность таких ароматов, как бензол и нафталин, делает этот процесс сложным и малоэффективным.

Ассистент-профессор Кеи Муто и профессор Дзюничиро Ямагучи из университета Васэда предложили новый эффективный метод, опубликованный в журнале Chemical Science Королевского химического общества. В этом методе бромоарены реагируют с двумя классами органических соединений – диазо- и малонатами – в присутствии палладиевого катализатора при оптимальных условиях концентрации, температуры и времени, что приводит к получению значительных количеств алициклических соединений.

Метод позволяет преобразовывать широкий спектр бромоаренов, включая бензеноиды, азины и гетеролы, в их алициклические аналоги. Особенность полученных соединений заключается в наличии функциональных групп в двух точках циклической цепи, которые могут быть легко модифицированы для создания разнообразных высокофункциональных трехмерных молекул.

Использование малонатов в качестве реагента отличает этот метод от существующих, так как они в основном взаимодействуют с палладий-бензильными комплексами. Это стало ключом к успеху метода, поскольку палладиевый катализатор способствует образованию бензиль-палладиевого интермедиата, который затем реагирует с малонатами, производя многокомпонентные алициклические продукты.

Учёные планируют разработать новые катализаторы, чтобы сделать реакцию более универсальной и совместимой с более широким спектром аренов. Они уверены, что их работа значительно продвинет исследования в области создания лекарств, "освобождая" химиков от плоских ароматических соединений и открывая новые возможности в медицине.

Источник: https://www.sciencedaily.com/releases/2024/04/240430105534.htm