Новые антибиотики на базе старых препаратов: российские ученые предложили способ усилить сульфаниламиды

Ученые Казанский (Приволжский) федеральный университет разработали новые антимикробные соединения на основе сульфаниламидов — одного из самых старых классов противомикробных препаратов. Ожидается, что модифицированные молекулы смогут лучше проникать в клетки бактерий и эффективнее усваиваться в организме, что потенциально позволит создать новые препараты против бактериальных инфекций. Исследование поддержал Российский научный фонд, а результаты работы опубликованы в научном журнале Thermochimica Acta.

Проблема устойчивости бактерий к антибиотикам остается одной из ключевых для глобального здравоохранения. По прогнозам ученых, к 2050 году смертность от инфекций может резко вырасти, если не будут разработаны новые антимикробные препараты.

Сульфаниламиды применяются с середины XX века и работают за счет блокирования деления бактерий, лишая их необходимых питательных веществ. Однако со временем микроорганизмы научились обходить действие этих лекарств, поэтому сегодня их часто используют в комбинации с другими антибиотиками, что увеличивает лекарственную нагрузку на пациента.

Исследователи синтезировали новые молекулы на основе двух известных сульфаниламидов: Сульфапиридин и Сульфаметизол.

Чтобы улучшить проникновение препаратов в клетки бактерий, ученые добавили к ним жирорастворимые фрагменты, которые помогают молекулам проходить через клеточные мембраны. Но такие изменения обычно ухудшают растворимость лекарства. Чтобы компенсировать этот эффект, исследователи дополнительно присоединили карбаматную группу, которая повышает растворимость веществ в биологических средах, включая кровь.

Ученые провели расчеты и лабораторные эксперименты, чтобы определить:

• сколько энергии требуется для разрушения новых соединений;
• как они растворяются в биологических средах;
• как перевести их в аморфную форму, которая лучше растворяется и усваивается.

По словам руководителя проекта Руслан Нагриманов, эти данные помогут в дальнейшем создавать более эффективные и безопасные антибактериальные препараты на основе известных, но утративших эффективность лекарств.

Проблема антимикробной устойчивости становится все более актуальной. По данным экспертов Минздрава, в России уже фиксируется рост устойчивости бактерий к антибиотикам, включая энтеробактерии — одних из самых распространенных возбудителей инфекций.

Источник: GxP News