Ферментные препараты и лекарства

Ферменты как лекарственные средства — базовые понятия

Ферменты — это биологически активные вещества белковой природы, которые выполняют роль катализаторов биохимических реакций в организме человека. В составе лекарственных препаратов ферменты применяются преимущественно для компенсации недостаточной ферментативной активности органов пищеварения, прежде всего поджелудочной железы.

В фармацевтической практике такие средства рассматриваются как препараты заместительной или поддерживающей терапии.

Ферментные лекарства содержат действующие вещества с точно определённой ферментативной активностью. Активность измеряется в единицах действия (ЕД), что позволяет объективно оценивать дозу и сравнивать различные препараты между собой. Ключевыми ферментами являются липаза, амилаза и протеазы, каждая из которых отвечает за расщепление определённых компонентов пищи — жиров, углеводов и белков соответственно. Активность липазы имеет наибольшее клиническое значение при оценке эффективности препарата.

Большинство ферментных лекарственных средств предназначены для локального действия в просвете желудочно-кишечного тракта. Они не всасываются в системный кровоток и не оказывают системного фармакологического эффекта. Эффективность таких препаратов напрямую зависит от сохранности ферментов при прохождении через кислую среду желудка и от своевременного высвобождения в двенадцатиперстной кишке, где создаются оптимальные условия для их работы.

Отдельного внимания заслуживает разграничение ферментных лекарственных средств и биологически активных добавок. В отличие от лекарственных препаратов, БАДы не проходят обязательные клинические исследования эффективности, не имеют стандартизированной активности и не предназначены для заместительной терапии при выраженной ферментной недостаточности. Для фармацевта это различие принципиально важно при консультировании, особенно в ситуациях, когда покупатель ожидает терапевтического эффекта, а не пищевой поддержки.

Основные показания к применению

Ферментные препараты применяются в клинической практике для коррекции нарушений пищеварения, связанных с недостаточной ферментативной активностью или повышенной нагрузкой на пищеварительную систему.

Основные показания к применению ферментных препаратов включают следующие клинические и функциональные состояния:

1. Экзокринная недостаточность поджелудочной железы. Ферментные препараты используются в качестве заместительной терапии при снижении секреции собственных пищеварительных ферментов. Это состояние может развиваться при хроническом панкреатите, муковисцидозе, опухолевых процессах, а также после хирургических вмешательств на поджелудочной железе.
2. Хронический панкреатит вне фазы обострения. В период ремиссии ферментные препараты способствуют улучшению переваривания пищи, уменьшению диспепсических симптомов и снижению нагрузки на поджелудочную железу. Важно подчеркнуть, что при остром процессе или обострении хронического панкреатита их применение противопоказано.
3. Состояния после хирургических вмешательств на органах желудочно-кишечного тракта. Ферменты могут назначаться после резекции желудка, кишечника, желчного пузыря или поджелудочной железы, когда физиологический процесс пищеварения нарушен и требуется дополнительная ферментная поддержка.
4. Нарушения пищеварения при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. В отдельных случаях ферментные препараты применяются для улучшения переваривания жиров, особенно при сочетании с нарушением желчеотделения. При этом фармацевту важно учитывать состав препарата и наличие компонентов желчи.
5. Функциональные расстройства пищеварения. К данной группе относятся эпизодические жалобы на тяжесть в желудке, вздутие, метеоризм, чувство переполнения после еды. В таких ситуациях ферментные препараты могут использоваться кратковременно как симптоматическое средство.
6. Погрешности в диете и повышенная пищевая нагрузка. Ферменты допустимы при разовом переедании, употреблении жирной или непривычной пищи, особенно у лиц без диагностированных заболеваний поджелудочной железы. В этих случаях речь идёт не о заместительной терапии, а о временной поддержке пищеварения.
7. Нарушение жевательной функции и недостаточное измельчение пищи. У пациентов пожилого возраста или при стоматологических проблемах ферментные препараты могут применяться для компенсации ухудшения первичной обработки пищи.

При консультировании важно разграничивать ситуации, в которых ферментные препараты используются кратковременно и эпизодически, и состояния, требующие длительной заместительной терапии под врачебным контролем.

Классификация ферментных препаратов

Классификация ферментных препаратов имеет практическое значение для фармацевта, поскольку позволяет корректно ориентироваться в ассортименте аптеки, подбирать препараты с учётом клинической ситуации и грамотно объяснять различия между средствами покупателю.

В основе классификации лежат состав, лекарственная форма, ферментативная активность и особенности действия препаратов в желудочно-кишечном тракте.

Классификация по лекарственной форме и технологии доставки

Эффективность ферментных препаратов во многом определяется лекарственной формой.

Традиционные таблетированные формы с кишечнорастворимой оболочкой обеспечивают защиту ферментов от инактивации в кислой среде желудка, однако их высвобождение может быть менее синхронным с поступлением пищи в двенадцатиперстную кишку.

Современные препараты представлены в виде капсул, содержащих микросферы или микротаблетки с кишечнорастворимой оболочкой. Такая форма обеспечивает равномерное распределение ферментов и более физиологическое действие.

Классификация по ферментативной активности

Ферментные препараты различаются по уровню активности, прежде всего по содержанию липазы, выраженному в единицах действия. В зависимости от этого препараты условно применяются либо для заместительной терапии при хронических заболеваниях поджелудочной железы, либо для кратковременной поддержки пищеварения при эпизодических нарушениях.

Выбор дозировки должен быть обоснован клинической ситуацией. Недостаточная активность приводит к отсутствию эффекта, а неоправданно высокая доза при функциональных расстройствах может создать ложное ощущение необходимости постоянного приёма.

Классификация по назначению и характеру применения

С практической точки зрения ферментные препараты можно разделить на:

• средства для длительной заместительной терапии — используются по назначению врача и требуют строгого соблюдения дозировок и правил приёма;
• препараты для кратковременного применения — чаще приобретаются без рецепта и применяются при временных отклонениях в диете или функциональных расстройствах пищеварения.

Для фармацевта данное разграничение особенно важно при отпуске безрецептурных препаратов, так как позволяет своевременно выявить ситуации, требующие врачебного вмешательства, и предотвратить нерациональное применение ферментов.

Как не потеряться среди продуктов для микрофлоры кишечника и энтеросорбентов

Вебинар по теме

Павел Бережанский,
к.м.н., врач-педиатр, зав. пульмонологическим отд.

Механизм действия и фармакокинетические особенности

Ферментные препараты действуют непосредственно в просвете желудочно-кишечного тракта и предназначены для восполнения дефицита собственных пищеварительных ферментов. Их терапевтический эффект связан не с системным воздействием на организм, а с участием в процессах расщепления основных компонентов пищи до соединений, доступных для всасывания в тонком кишечнике.

Основу большинства ферментных лекарственных средств составляет комплекс панкреатических ферментов:

• липаза катализирует расщепление жиров до жирных кислот и моноглицеридов;
• амилаза участвует в гидролизе углеводов до олигосахаридов;
• протеазы обеспечивают расщепление белков до пептидов и аминокислот.

Недостаточная активность любого из этих ферментов приводит к неполному перевариванию пищи и развитию диспепсических симптомов.

Ключевым фармакокинетическим моментом является защита ферментов от инактивации соляной кислотой желудка. Для этого в лекарственных формах используются специальные технологические решения, обеспечивающие доставку действующих веществ в двенадцатиперстную кишку. После прохождения желудка ферменты высвобождаются в среде с оптимальным уровнем pH и начинают выполнять свою функцию.

Фармакокинетические особенности ферментных препаратов можно условно представить в виде последовательных этапов:

• поступление препарата в желудок вместе с пищей;
• сохранение активности ферментов за счёт кишечнорастворимой оболочки;
• высвобождение действующих веществ в двенадцатиперстной кишке при нейтральном или слабощелочном pH;
• участие ферментов в расщеплении питательных веществ в составе химуса;
• выведение ферментов из организма естественным путём без всасывания в системный кровоток.

Поскольку ферментные препараты не абсорбируются и не метаболизируются в печени, они не оказывают системного лекарственного действия и не участвуют в классических фармакокинетических процессах, характерных для большинства лекарственных средств. Это определяет их относительно благоприятный профиль безопасности при соблюдении рекомендаций по применению.

Отдельное значение имеет лекарственная форма. Препараты в виде микросфер или микротаблеток в капсулах обеспечивают более равномерное смешивание ферментов с пищей и синхронное поступление в кишечник. Таблетированные формы, особенно при неправильном приёме, могут высвобождать ферменты менее физиологично, что отражается на клиническом эффекте.

Алгоритм фармацевтической консультации при отпуске ферментных препаратов

Ферментные препараты относятся к средствам, которые часто приобретаются без предварительной консультации врача, что повышает ответственность фармацевта за качество рекомендаций.

В практической работе целесообразно придерживаться поэтапного подхода.

1. Уточнение причины обращения

На первом этапе необходимо выяснить, с какими жалобами обращается покупатель. Чаще всего это чувство тяжести после еды, вздутие, метеоризм, дискомфорт в животе или нарушение стула.

Важно определить, носят ли симптомы эпизодический характер или повторяются регулярно, а также связаны ли они с приёмом пищи.

Примеры фраз:

• «Подскажите, пожалуйста, какие именно симптомы вас беспокоят?»
• «Дискомфорт возникает постоянно или только после еды?»
• «Это разовая ситуация, например после обильного приёма пищи, или подобные симптомы повторяются регулярно?»
• «Связаны ли неприятные ощущения с определёнными продуктами или временем приёма пищи?»

2. Сбор минимального анамнеза

Даже при краткой консультации фармацевт должен уточнить ключевые моменты:

• «Ранее вам диагностировали заболевания поджелудочной железы или органов пищеварения?»
• «Не было ли в последнее время острого панкреатита или обострений?»
• «Принимаете ли вы сейчас какие-либо препараты на постоянной основе?»
• «Препарат подбирается для взрослого или для ребёнка?»
• «Можно уточнить, речь идёт о беременности или периоде грудного вскармливания?»

3. Исключение ситуаций, требующих направления к врачу

Фармацевт обязан обратить внимание на так называемые «красные флаги», при которых самостоятельный приём ферментов недопустим. К ним относятся выраженные или нарастающие боли в животе, стойкая диарея, потеря массы тела, повышение температуры, подозрение на острый панкреатит или обострение хронического процесса.

В таких случаях покупателю необходимо рекомендовать медицинское обследование. На этом этапе задача фармацевта — не лечить, а вовремя остановить самолечение.

Примеры фраз:

• «Если боли выраженные или усиливаются, ферментные препараты могут быть не лучшим вариантом.»
• «При таких симптомах лучше сначала обратиться к врачу, чтобы исключить обострение.»
• «В данной ситуации важно не маскировать симптомы, а уточнить причину.»
• «Я рекомендовала бы сначала проконсультироваться с врачом, прежде чем начинать приём ферментов.»

4. Подбор препарата с учётом клинической ситуации

При отсутствии противопоказаний осуществляется выбор ферментного препарата с учётом характера жалоб. Для эпизодических пищеварительных нарушений допустимы препараты с умеренной ферментативной активностью.

Примеры фраз:

• «Для эпизодических нарушений пищеварения целесообразно применение ферментного препарата с умеренной активностью.»
• «При регулярных симптомах пищеварительных расстройств целесообразно применять ферментные препараты с точно дозированной активностью.»
• «Если у вас уже есть установленный диагноз, лучше ориентироваться на препараты с конкретной дозой липазы.»
• «Обратите внимание, что препараты отличаются не только названием, но и формой выпуска и активностью.»

5. Разъяснение правил приёма

Фармацевт должен обязательно объяснить покупателю основные правила применения:

• приём препарата во время еды или сразу после начала приёма пищи, запивая достаточным количеством воды;
• нельзя разжевывать или дробить кишечнорастворимые формы;
• препарат необходимо принимать при каждом приёме пищи, включая перекусы.

6. Информирование об ограничениях и мерах предосторожности

На этом этапе важно предупредить покупателя о недопустимости длительного самостоятельного приёма без врачебного контроля, а также о возможных ситуациях, при которых следует прекратить применение препарата и обратиться за медицинской помощью.

Примеры фраз:

• «Если симптомы сохраняются или усиливаются, приём препарата стоит прекратить и обратиться к врачу.»
• «Ферменты не предназначены для постоянного приёма без медицинского контроля.»
• «При появлении болей или необычных реакций важно не продолжать приём самостоятельно.»

7. Контроль понимания и завершение консультации

В завершение рекомендуется убедиться, что покупатель правильно понял рекомендации, и при необходимости кратко повторить ключевые моменты. Такой подход повышает приверженность терапии и снижает риск ошибок при применении ферментных препаратов.

Примеры фраз:

• «Давайте коротко повторю основные моменты приёма.»
• «Если возникнут вопросы по применению, вы всегда можете уточнить.»
• «Обратите внимание на реакцию организма в первые дни приёма.»

Выводы

• Ферменты как ЛС применяются преимущественно для заместительной или поддерживающей терапии при недостаточной ферментативной активности пищеварительной системы, прежде всего поджелудочной железы.
• Доза ферментных препаратов оценивается по ферментативной активности в ЕД, а клинически ключевым ориентиром для эффективности является активность липазы.
• Эффективность зависит от защиты ферментов от кислоты желудка и высвобождения в двенадцатиперстной кишке, поэтому лекарственная форма (кишечнорастворимость) — критический фактор результата.
• Принципиально различать лекарственные ферменты и БАДы. У БАДов нет обязательной стандартизации активности и доказательной базы для заместительной терапии, что важно проговаривать покупателю.
• Базовые правила безопасного применения для покупателя: принимать во время еды/с первых минут, кишечнорастворимые формы не разжёвывать и не дробить, при регулярных симптомах не затягивать самолечение и оценивать необходимость врачебной коррекции и подбора дозы.