Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — классификация по селективности

Нестероидные противовоспалительные средства — группа разных по химической структуре лекарств, которые имеют единый механизм фармакологического воздействия. При их употреблении происходит блокировка фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), уменьшается синтез простагландинов (ПГ) в месте повреждения или воспаления тканей.

Препараты обладают выраженным противовоспалительным и обезболивающим воздействием, помогают уменьшить жар. Они применяются при снятии хронической или острой боли при самых разных патологических состояниях и болезнях. При этом воздействие оказывается на любые воспалительные процессы, вне зависимости от особенностей их развития.

В отличии от стероидных средств (СПВС), нестероидные не обладают гормональной активностью кортикостероидов.

Основные показания и противопоказания к применению

Показания

• Болезни периферической нервной системы (невралгии, невриты, радикулиты)
• Лихорадка
• Первичная дисменорея
• Боль разной этиологии (зубная или головная, после операции)
• Ревматические болезни (снятие воспаление и боли)
• Воспалительные болезни опорно-двигательного аппарата (травмы, тендовагиниты, миозиты и др.)

Противопоказания

• Язвы и эрозии в органах ЖКТ
• Выраженные нарушения функции почек и печени
• Тромбоцитопении
• Лейкоцитопении
• Беременность (допустим аспирин в малых дозах)
• Индивидуальная непереносимость

Как работают НПВС?

Нестероидные противовоспалительные средства отвечают за ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ) — простагландин-Н-синтазы. Это ключевой фермент, который принимает участие в синтезе медиаторов воспаления, основными из которых являются простагландины.

Простагландины относятся к основным медиаторам воспаления. Они:

• повышают чувствительность нервных окончаний к воздействию других воспалительных медиаторов, например к брадикинину или гистамину;
• усиливают проницаемость сосудов и обладают сосудорасширяющим действием;
• участвуют в хемотаксисе ряда иммунокомпетентных клеток, помогая формировать воспалительный экссудат.

Простагландины участвуют в развитии местной реакции во время болевых ощущений, воспалении или лихорадке. Если «заблокировать» образование простагландинов, можно уменьшить воспаление и боль — на этом основывается механизм действия НПВС.

А как образуются простагландины?

Образование простагландинов из арахидоновой кислоты происходит под влиянием фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Есть два вида циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ЦОГ-1 постоянно вырабатывается в организме, преобразуя арахидоновую кислоту в простагландины, которые не являются медиаторами воспаления. Это «хорошая» циклооксигеназа, подавление продукции которой может помешать выполнению организмом своих жизненно важных, нормальных функций.

Более специфическим ферментом является ЦОГ-2. Именно он участвует в появлении основных клинических признаков воспаления: местного повышения температуры, болевым ощущениям, отёчности и покраснению. Подавление активности ЦОГ-2 при помощи НПВС помогает снять воспаление.

Алхимия обезболивания: Роль НПВП в комбинированной терапии боли

Вебинар по теме

Ольга Каракина,
эксперт компании Solopharm

Классификация НПВС по селективности

Все лекарственные средства этой группы делятся на две группы по механизму действия: селективные и неселективные. Более безопасными для организма человека считаются селективные нестероидные противовоспалительные средства, которые сохраняют деятельность ЦОГ-1 и подавляют ЦОГ-2.

Неселективные НПВС. Лекарства этой группы ингибируют оба вида циклооксигеназы, при этом в большей части влияя на ЦОГ-1. Это объясняет основные побочные эффекты, такие как язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, поражение почек.

Селективные НПВС. Препараты этой группы действующих веществ в большей мере ингибируют ЦОГ-2. Это снижает риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Выделяют преимущественно селективные к ЦОГ-2 и высокоселективные к ЦОГ-2 НПВС. Чем выше селективность к ЦОГ-2, тем ниже риск поражения к ЖКТ, такие препараты проявляют высокую противовоспалительную и анальгезирующую активность. Однако одновременно с этим повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (кардиоваскулярные поражения, тромбоз).

Эти особенности учитывает врач при назначении того или иного действующего вещества. Например, при назначении преимущественно селективных НВПС к ЦОГ-2 (например, Элокс с действующим веществом мелоксикам) по показаниям пациента вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ и ССС снижается.

Таблица селективности НПВС

Классификация по основным терапевтическим эффектам

• С активным анальгезирующим воздействием — употребляются в качестве анальгетиков при различных болях. Имеют умеренный или слабый противовоспалительный или жаропонижающий эффекты.
• С высокой противовоспалительной активностью — употребляется с целью воздействия на очаг воспаления для уменьшения жара или снятия отёка. Устранению боли уделяется меньшее внимание, неприятные ощущения проходят, но менее эффективно, чем при приёме препаратов с анальгетической активностью.
• С выраженным жаропонижающим воздействием.

Классификация НПВС по химической структуре и происхождению

Карбоновые кислоты:

• производные уксусной кислоты (диклофенак, ацеклофенак, кеторолак);
• производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, салициламид);
• производные никотиновой кислоты (нифлумовая кислота);
• производные пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, кетопрофен).

Коксибы:

• целекоксиб, рофекоксиб.

Энолиновые кислоты:

• оксикамы (пироксикам, лорноксикам, мелоксикам);
• пиразолоны (метамизол натрия, фенилбутазон).

Производные других химический соединений:

• набуметон, нимесулид.

Классификация НПВП по форме

Препараты изготавливают в формах для внутреннего и наружного применения, инъекционные формы.

В зависимости от вида и течения заболевания могут применяться разные формы с НПВС в составе. Например, мази хорошо подходят при растяжении связок или ушибах, а для терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата применяются таблетированные формы или инъекции. Суппозитории могут применяться в случаях, когда пациент не может принимать пероральные формы (из-за тошноты или рвоты), или при воспалениях в малом тазу.

От формы выпуска сила и степень воздействия может различаться: от нее будет зависеть скорость поступления вещества в кровь и время наступления эффекта. Наибольшей скоростью наступления эффекта (15-30 минут) обладают инъекции.

На втором месте по скорости воздействия суппозитории. Действующие компоненты всасываются через ткани слизистой оболочки и быстро попадают в кровоток. Эффект наступает в течение получаса.

В течение часа-двух максимальная концентрация действующих компонентов в крови достигается при приёме таблеток и капсул.

Что нужно учесть при выборе НПВС?

В аптеке обычно представлен широкий выбор НПВС — как безрецептурного отпуска, так и по рецепту. Препараты по рецепту должны назначаться врачом — для корректной схемы терапии, учитывая особенности пациентов.

Специалист первого стола может рекомендовать безрецептурные НПВС. Чтобы облегчить выбор такого средства для покупателя, необходимо узнать у покупателя:

• с какой целью будет использоваться тот или иной препарат (например, с целью облегчения боли или снижения температуры)
• возраст применения (например, для снижения температуры у ребенка можно предложить форму суспензии для внутреннего применения или свечи)
• наличие каких-либо проблем с желудком (например, диагностированная язва).