Способы введения препаратов — основная информация

Пути введения в организм лекарственных средств

От того, как лекарство попадает в организм, зависят скорость его всасывания, начало и выраженность терапевтического эффекта, продолжительность действия, а также профиль нежелательных последствий.

Лекарственные средства вводят энтерально — через желудочно-кишечный тракт (перорально, сублингвально, трансбуккально, ректально) — и парентерально, то есть минуя желудочно-кишечный тракт. Парентеральный путь введения делят на две группы: инъекционный (внутривенные, внутримышечные, подкожные инъекции) и неинъекционный (ингаляционные, трансдермальные, интраназальные пути, в слуховой проход, в конъюнктивальный мешок и другие).

Энтеральные пути введения лекарств

Приём медикаментов внутрь считается самым распространённым, естественным и удобным способом для поступления лекарства в организм. Вещества попадают в организм через рот, слизистую ротовой полости или прямую кишку.

Пероральный путь введения лекарств

Введение лекарств перорально (через рот) — наиболее удобный и естественный для пациента путь. Он обеспечивает удобное дозирование препаратов и высокую приверженность к терапии. Скорость наступления эффекта зависит от времени приёма пищи, лекарственной формы препарата, состояния ЖКТ и других факторов.

При пероральном приёме лекарство до поступления в общий кровоток проходит два «биохимически активных» барьера — кишечник и печень. Там на него действуют соляная кислота, а также пищеварительные и печёночные ферменты, из-за чего многие препараты частично разрушаются. Поэтому обычно рекомендуется принимать лекарства за 30-40 минут до еды, чтобы они меньше контактировали с пищеварительными соками и лучше всасывались в пищеварительном тракте. Препараты, раздражающие слизистую (например, содержащие железо, ацетилсалициловую кислоту, раствор хлорида кальция и так далее), лучше принимать через 1-2 часа после еды, чтобы снизить местное раздражение.

Сублингвальный и трансбуккальный пути введения лекарств

Чтобы терапевтический эффект наступил максимально быстро, некоторые препараты вводят под язык (сублингвально) или защёчно (трансбуккально). Эти пути подразумевают высокую скорость всасывания за счёт обильного кровообращения слизистой оболочки полости рта, при котором действующее вещество поступает непосредственно в системный кровоток, минуя ЖКТ.

Благодаря быстрому всасыванию сублингвальный и трансбуккальный пути используют для оперативного купирования симптомов в неотложных ситуациях по назначению врача. Например, сублингвальное введение нитроглицерина назначают при приступе стенокардии. Кроме того, этот путь введения лучше подходит для препаратов, склонных к разрушению в кислой среде желудка и под действием ферментов ЖКТ, включая некоторые гормональные препараты.

Недостаток этих способов в том, что вещества впитываются на очень небольшой площади, могут раздражать слизистую и вызывать неприятные вкусовые ощущения. Через слизистую оболочку способны проникать только легкорастворимые препараты.

Ректальное введение медикаментов

Суппозитории и микроклизмы вводят через прямую кишку. Степень и скорость всасывания могут варьироваться и зависят от лекарственной формы, глубины введения, состояния слизистой и наличия кишечного содержимого.

Из-за особенностей всасывания препаратов в кишечнике где-то треть действующих веществ препарата может сразу попадать в общий кровоток без метаболизма первого прохождения, что нередко обеспечивает более быстрое начало действия по сравнению с пероральным приёмом.

Ректальный путь введения лекарств подходит пациентам, которым сложно глотать таблетки, например, маленьким детям или пожилым. Однако способ требует индивидуальной обстановки и предварительного проведения гигиенических процедур.

Современные способы повышения приверженности к лечению

Вебинар по теме

Анна Барабанова,
Эксперт компании Solopharm

Парентеральное введение лекарственных препаратов

Минуя ЖКТ, в организм вводятся все инъекции и ингаляции. Также к парентеральной группе относятся подкожный и накожный пути.

Инъекционные способы введения лекарств

Так как при инъекциях вещество сразу попадает в кровоток, терапевтический эффект достигается очень быстро. Кроме этого, введение не зависит от состояния больного: он может быть без сознания или испытывать сильную рвоту.

Существует несколько видов инъекций. Самые распространённые:

1. Внутривенная инъекция — лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует), поэтому эффект наступает быстро. Для введения используют только водные растворы и эмульсии, поскольку масляные растворы и суспензии могут вызвать эмболию. Воздух тщательно удаляется из шприца при внутривенной инъекции, чтобы избежать попадания крупных воздушных пузырьков в кровоток.
2. Внутриартериальная инъекция — специализированный путь для локальной доставки лекарственных средств (например, для антибиотиков и цитостатиков). Такая методика требует высокой квалификации, так как при неправильном введении лекарства или попадании препарата в окружающие ткани возникает серьёзный риск недостаточного кровоснабжения (ишемии) или даже омертвения тканей (некроза).
3. Внутримышечная инъекция — способ введения лекарственного препарата прямо в мышцу, например, дельтовидную мышцу плеча, ягодичную и другие. Иглу вводят под прямым углом на глубину 2-3 см, создавая депо лекарственного средства. Такой способ подходит для водных растворов, суспензий и даже масляных форм. При нарушениях свёртываемости крови или приёме антикоагулянтов нужно быть осторожным из-за риска образования гематомы.
4. Подкожная инъекция — препарат вводят в подкожную жировую клетчатку (обычно плечо, живот, бедро) на небольшой глубине (5-15 мм) под углом около 45°. Объём вводимого препарата обычно не превышает 2 мл, так как большее количество плохо всасывается. Применяется для инсулина, некоторых вакцин.

Инъекционный путь выбирают для лекарств, которые плохо всасываются или разрушаются в желудке и кишечнике. Чтобы сильнодействующее средство, попадая прямо в кровь, не дало резкий токсический пик и не раздражало сосуды, его предварительно разводят до нужной концентрации изотоническим раствором. Это помогает выровнять осмолярность и кислотность, вводить препарат медленнее в виде инфузии и снижает риск местных и системных реакций. Точный объём разведения и скорость введения осуществляют на основе инструкции к конкретному препарату и схемы лечения.

Ингаляционный способ

Ингаляционное введение используют для доставки лекарства через дыхательные пути в бронхи, где оно действует локально или поступает в системный кровоток без прохождения через ЖКТ и печени при первом прохождении. Используется для лечения заболеваний дыхательной системы — бронхитов, астмы, хронических обструктивных болезней лёгких.

Ингаляционное введение применяют не только для местного действия в дыхательных путях (бронхолитики, противоаллергические средства), но и для получения быстрого системного эффекта, так как мелкодисперсный аэрозоль способен быстро всасываться через альвеолы благодаря большой площади и плотной капиллярной сети. Для ряда веществ (например, летучих анестетиков) скорость наступления системного действия может приближаться к внутривенной, однако выраженность резорбтивного эффекта и его желательность зависят от молекулы, дозы и устройства доставки.

Для ингаляционного введения лекарств применяются различные специализированные устройства: ингаляторы, небулайзеры, аэрозольные распылители и порошковые ингаляторы.

Трансдермальный способ

Трансдермальная доставка обеспечивает поступление действующего вещества через кожу в системный кровоток, оказывая местное или резорбтивное действие. Кожа — мощная липидная мембрана. Поэтому через неё эффективно проходят липофильные молекулы с умеренной молекулярной массой (спирт, стероидные гормоны).

Лекарства для наружного применения готовят на разных основах. Жировые (липофильные) основы — свиной жир, ланолин, спермацет и их современные аналоги — по свойствам ближе к кожному салу и хорошо взаимодействуют с липидной «основой» рогового слоя. За счёт этого такие составы обеспечивают более выраженное проникновение действующего вещества через эпидермальный барьер и могут создавать депо в коже.

Гидрофильные соединения плохо растворяются в липидных прослойках, задерживаются на поверхности и проявляют эффект в основном на уровне эпидермиса. Отсюда практическое следствие — спиртовые или водные растворы антисептиков обеззараживают поверхность, их действие ограничивается местом нанесения.

Данный путь доставки лекарственных препаратов также характерен для трансдермальных терапевтических систем, которые чаще всего выполняются в двух конструкциях:

1. Резервуарный пластырь — содержит действующее вещество в запаянной камере в виде раствора, геля или суспензии. Скорость отдачи регулируется полупроницаемой мембраной между резервуаром и кожей, что обеспечивает контролируемое поступление действующего вещества.
2. Матричный пластырь — активное вещество равномерно распределено в полимерной клейкой матрице, которая непосредственно контактирует с кожей и обеспечивает плавное, предсказуемое высвобождение.

Оба варианта поддерживают близкую к постоянной терапевтическую концентрацию препарата в крови в течение заявленного времени ношения. При этом важно не разрезать пластыри, не перегревать область аппликации и менять место наклеивания согласно инструкции — иначе профиль высвобождения может нарушиться.

Местные реакции на трансдермальные системы — покраснение, зуд, лёгкое жжение — возникают довольно часто, как правило, носят обратимый характер и проходят самостоятельно после снятия пластыря. Если раздражение сохраняется или появляются признаки системной передозировки (например, выраженная сонливость, тошнота, головокружение, сердцебиение — в зависимости от препарата), пластырь необходимо удалить и обратиться к врачу.

Интраназальный способ

Интраназальная доставка обеспечивает поступление действующего вещества через слизистую полости носа. Для нее характерно быстрое начало действия, обход ЖКТ и метаболизма первого прохождения в печени. Слизистая богата капиллярами и имеет тонкий эпителий, поэтому в зависимости от размера молекул может наблюдаться как локальный эффект (на самой слизистой), так и системное действие. На эффективность влияют объём дозы лекарственного средства и равномерность распыления.

При интраназальном способе используются спреи, капли и порошковые формы. Объём для одной ноздри ограничен анатомически, поэтому высокая концентрация действующего вещества и корректная техника введения критичны.

Рекомендуется предварительно очистить носовые ходы, держать флакон вертикально и направлять струю к латеральной стенке, а не на перегородку. Чтобы уменьшить стекание и проглатывание препарата после введения нельзя сморкаться в течение 10-15 минут.

Конъюнктивальный способ

Конъюнктивальная доставка — это введение лекарств в конъюнктивальный мешок для получения местного эффекта на роговице, конъюнктиве и переднем отрезке глаза.

Капли, гели и офтальмологические суспензии работают преимущественно локально. Системное воздействие, как правило, минимально, но возможно через носослёзный проток и слизистую носа. Для снижения системного всасывания после закапывания рекомендуют мягко прижать внутренний угол глаза на 1-2 минуты.

Биодоступность зависит от скорости слёзоотделения, вязкости основы и объёма капель. Между разными препаратами обычно выдерживают интервал 5-10 минут, сначала закапывают растворы, затем наносят гели или мази.

Таблица сравнения способов введения препаратов

Биодоступность препаратов при разных способах введения

Сразу после инъекции биодоступность вещества составляет 100%, потому что оно сразу попадает в систему кровообращения. Со временем его концентрация снижается, и оно полностью выводится из организма.

Биодоступность энтеральных препаратов меньше и зависит не только от способа введения, но и других факторов — возраста, состояния организма, особенностей работы ЖКТ, питания и т.д. Если сравнивать по биодоступности все энтеральные пути, то большую обеспечивает ректальное введение препаратов.

Выводы

• Лекарственные средства вводятся в организм различными путями — выбор влияет на скорость всасывания, фармакологический эффект и другие моменты, влияющие на результат терапии.
• Энтеральные пути введения включают пероральный, сублингвальный и трансбуккальный способы, а также ректальное введение.
• Пероральный способ является распространённым, удобным и безопасным, но может привести к разрушению или видоизменению веществ под действием компонентов желудка или кишечника.
• Сублингвальный и трансбуккальный способы обеспечивают быстрое терапевтическое действие, но имеют ограничения в виде небольшой всасывающей поверхности и возможных неприятных ощущений.
• Ректальное введение медикаментов подходит для пациентов с нарушением глотательной функции или невозможностью выпить таблетки, но требует специальной обстановки и гигиенической подготовки.
• Парентеральное введение включает инъекции и ингаляции, а также трансдермальный, интраназальный и конъюнктивальный способы.
• Биодоступность препаратов при разных способах введения варьируется, и ректальное введение обеспечивает большую биодоступность по сравнению с энтеральными путями.