Антиагреганты и антикоагулянты — чем отличаются? Памятка фармацевту
Свертывание крови — жизненно важный процесс. Он заключается в образовании тромбов на поврежденных участках кровеносного сосуда и их рассасывании, когда дефекты устранены. Очень важно, чтобы коагуляционный (объединяющий клетки) и фибринолитический (расщепляющий клетки) механизмы находились в балансе. Сдвиг баланса в сторону активации свертывания крови приводит к тромбозу и нарушению кровотока.
Для нормализации коагуляционных свойств крови назначают антиагрегантную и антикоагулянтную терапию. Цель у терапии одна, но препараты используют разные. В статье рассмотрим, в чем отличие антиагрегантов от антикоагулянтов.
Авторы
Гемостаз и антитромботическая терапия
Гемостаз — комплекс естественных реакций организма, которые отвечают за циркуляцию крови, предупреждают патологическую кровопотерю и останавливают кровотечение в случае нарушения целостности сосудов. Реакции запускаются при любом повреждении сосудов, будь то механические, гемодинамические или химические воздействия.
Суть гемостаза заключается в том, что при разрушении сосудистого эндотелия жидкая плазма крови превращается в студенистый сгусток, который «затыкает» рану. Это происходит благодаря двум механизмам: первичному (клеточному, сосудисто-тромбоцитарному) и вторичному (плазменному) гемостазу.
Первичный гемостаз начинается, как только сосуд повреждается и обнажаются волокна коллагена. Поврежденное место рефлекторно спазмируется и сужается. К нему начинают притягиваться и прилипать тромбоциты и в меньшем количестве эритроциты. Соединяясь, они образуют многослойный тромбоцитарный сгусток, который закрывает рану и перекрывает кровоток. Так протекает первичный гемостаз.
Тромбоцитарный сгусток крепится не плотно, и при резком движении или смене артериального давления он сорвется с поврежденного участка. Поэтому первичного гемостаза достаточно только для восстановления мелких сосудов. Чтобы тромбоциты плотно зафиксировались и устранились повреждения крупных сосудов, вен и артерий, запускается вторичный гемостаз — собственно коагуляция, свертывание крови.
Сначала белок плазмы крови протромбин превращается в тромбин. Затем он трансформирует растворимый фибриноген плазмы крови в нерастворимый фибриновый сгусток. Тот образует на поверхности тромбоцитарного сгустка подобие толстой стенки. Формируется тромб, «запаивающий» рану и останавливающий кровотечение.
После того как стенки сосуда восстановились, запускается фибринолитический процесс. Образовавшиеся тромбы растворяются, и кровь вновь нормально циркулирует.
Гемостатический баланс между процессами тромбообразования и фибринолиза зависит от множества факторов и реакций в организме. Нарушение работы тромбоцитов или механизмов, контролирующих продукцию и активацию тромбина, способствуют формированию тромбов. Те, в свою очередь, приводят к нарушению кровотока и развитию многочисленных сердечно-сосудистых заболеваний. Чтобы снизить способность крови сворачиваться, назначают антитромботическую терапию, то есть прием разжижающих кровь препаратов — антиагрегантов и антикоагулянтов.
Чем отличаются антиагреганты и антикоагулянты: особенности и механизм действия
Если говорить кратко и простыми словами, антиагреганты действуют на уровне первичного гемостаза, а антикоагулянты — вторичного. То есть первые влияют на количество и действие тромбоцитов, вторые — на белки плазмы крови.
Что такое антиагреганты
Антиагрегантные препараты препятствуют объединению тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию к эндотелию сосудов.
Выделяют несколько классов антиагрегантов:
- Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты — ацетилсалициловая кислота, индобуфен, трифлусал, ридогрел.
- Препараты, увеличивающие содержание циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах — дипиридамол, трифлусал, илопрост.
- Антагонисты IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов — абциксимаб, эптифибатид, тирофибан, ламифибан.
- Блокаторы АДФ-рецепторов — тиклопидин, клопидогрел.
Ацетилсалициловая кислота активно применяется в антитромботической терапии с 80-х годов прошлого века. Однако при ее длительном приеме развивается резистентность и как побочное действие — поражение желудочно-кишечного тракта. Эффективность антагонистов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов до сих пор клинически подтверждается. Блокаторы АДФ-рецепторов — рекомендуемые препараты в кардиологии, но у них много побочных эффектов.
Хорошую клиническую эффективность показала комбинация ацетилсалициловой кислоты с антиагрегантами других групп — дипиридамолом и клопидогрелем.
Как действуют антикоагулянты
Антикоагулянтные препараты воздействуют на плазменные факторы свертывания крови — белки, последовательная активация которых приводит в конечном итоге к образованию фибринового тромба. Как и с антиагрегантами, выделяют несколько групп антикоагулянтов:
- Гепарины.
- Антагонисты витамина К (антивитамин К-препараты, АВК) — варфарин, аценокумарол, фенпрокумон.
- Прямые пероральные ингибиторы факторов свертывания крови — дабигатрана этексилат, ривароксабан и апиксабан.
Самый популярный препарат из перечисленных — варфарин. Его часто назначают для лечения и профилактики заболеваний сердца. Результаты исследований доказывают, что его прием значительно снижает риск инсультов и общую смертность.
Однако в приеме лекарства очень много трудностей, например, в начале терапии лечебный эффект наступает медленно и так же медленно он угасает, когда прием завершен. Часто у пациентов возникает индивидуальная чувствительность к препарату, из-за чего осложняется расчет дозы варфарина. Даже неравномерное потребление продуктов, содержащих витамин К, приводит к тому, что эффективность вещества меняется.
Эти недостатки в некоторой мере устранены у прямых ингибиторов факторов свертывания крови. Исследования показали, что они также эффективны, как варфарин, а в некоторых клинических случаях показывают результат лучше. Однако лабораторных данных о влиянии этих медикаментов на систему свертывания крови недостаточно.
Заключение
Разница антиагрегантов и антикоагулянтов в механизме их действия. Но цель у препаратов одна — снижение свертываемости крови и ее разжижение. То есть они влияют на жизненно важный процесс, и бесконтрольный прием медикаментов может привести к внутренним и внешним кровотечениям.
Именно поэтому назначать лекарства для разжижения крови может только врач, проведя тщательные клинические исследования ее свертываемости. Самолечение недопустимо.
Источники:
Косарев В. В., Бабанов С. А. «Клиническая фармакология современных антиагрегантов» // CardioСоматика. 2011. № 4;
Вавилова Т. В. «Антикоагулянты в клинической практике. Место антагонистов витамина К на фоне новых оральных антикоагулянтов» // Медицинский совет. 2015. № 12.
Авторизуйтесь, чтобы оставить комментарий.