Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты — лекарственные препараты, которые выполняют конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме человека, за счёт чего происходит торможение провоцируемых ими эффектов — аллергических реакций.

Какую роль играет гистамин в развитии аллергии?

Гистамин относится к биологически активным веществам, которые вырабатываются в организме. С его помощью происходит регулировка процессов пищеварения, дыхания и кровообращения. В обычных условиях гистамин преимущественно находится в связанном, неактивном состоянии. Однако при попадании в организм аллергенов и их связывании с иммуноглобулином повреждаются мембраны тучных клеток (мастоцитов). Это приводит к выделению веществ, которые провоцируют воспалительную реакцию, в том числе и гистамин, уже в свободном состоянии. Он провоцирует ряд реакций:

• спазм бронхов, отек слизистой, крапивницу;
• проблемы с пищеварением;
• понижение артериального давления;
• снижение проведения нервных импульсов;
• спутанность сознания.

Аллергические реакции — это неадекватный ответ иммунной системы на раздражитель, который чаще всего развивается сразу же. Выраженность реакции напрямую зависит от количества выделенного свободного гистамина. При небольшом объеме наблюдаются симптомы, причиняющие неудобства и дискомфорт: зуд в глазах, постоянное чихание, заложенность носа. В некоторых случаях может присутствовать угроза жизни, например при возникновении бронхоспазма, препятствующего дыханию.

Более подробно об аллергии и возможной терапии мы рассказали в нашем курсе «Аллергия».

Антигистаминные препараты I поколения

Препараты первого поколения способны легко преодолевать преграды между головным мозгом и кровью (проникают через гематоэнцефалический барьер), что приводит к появлению сонливости и рассеиванию внимания. Это обратимые конкурентные антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов, эффект от которых проявляется быстро, но длится недолго — из-за этого их требуется принимать 3-4 раза за сутки. Длительный курс снижает терапевтическую эффективность лекарств, что требует менять препарат в среднем раз в 7-10 дней.

Вебинар по теме

Как пережить сезон аллергии?

Анна Уфтикова, Эксперт компании Solopharm

Антигистамины первого поколения уменьшают проявление аллергических реакций. К ним относятся препараты на основе клемастина гидрофумарат, дифенгидрамина и других. Их приём в редких случаях может вызвать такие побочные эффекты, как:

• нарушение координации, головокружения;
• сонливость, уменьшение концентрации внимания;
• рвота, тошнота;
• сухость во рту;
• аритмия, тахикардия, понижение артериального давления;
• снижение или повышение аппетита;
• у детей может наблюдаться перевозбуждение.

Препараты первого поколения нежелательно употреблять пожилым людям, пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и органов ЖКТ, с бронхиальной астмой или проблемами с предстательной железой. Применение препаратов этой группы может усиливать эффект снотворных и седативных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков. В результате длительного курса уменьшается эффективность антикоагулянтов, стероидов и других лекарств, проходящих метаболизм в печени.

В большей части препараты этой группы отпускаются без рецепта (за исключением инъекционных форм).

Антигистаминные препараты II поколения

Лекарства этой группы не имеют седативного эффекта, характерного для препаратов первого поколения. Действующие вещества не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эффект сохраняется более длительное время — обычно одной таблетки хватает на день. Допустим длительный курс лечения.

К антигистаминным лекарствам второго поколения относятся препараты на основе лоратадина, цетеризина и других. Их приём в редких случаях может вызвать такие побочные эффекты, как:

• головная боль;
• сухость во рту;
• повышенная утомляемость, сонливость.

После употребления антигистаминных препаратов второго поколения отсутствуют нарушения умственной деятельности или замедление реакции. Лекарства не вызывают привыкания, при лечении можно увеличить длительность или дозировку. Они подходят для приёма при аллергии у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и органов ЖКТ, с глаукомой.

Существуют ли антигистаминные препараты III поколения?

Это спорный вопрос, по которому пока нет единого мнения. Некоторые иммунологи и аллергологи выделяют метаболиты (производные) предыдущих поколений и более эффективные формы второго поколения в отдельную группу. Они обладают наивысшей антигистаминной активностью, отсутствием седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия. Таким образом, приём новых метаболитов не мешает пациенту вести привычный образ жизни.

Метаболиты второго поколения которые обеспечивают быстрый эффект за счёт быстрого всасывания из желудочно-кишечного тракта. Отсутствие привыкания позволяет принимать препараты длительным курсом.

К действующим веществам этой группы относятся фексофенадин левоцетиризин и цетиризин. Последний является действующим веществом препарата СолоНэкс от компании Solopharm. Более подробную информацию об этом можно получить в нашем уроке.

Источники:
Статья: Антигистаминные препараты: назначение, принцип действия и эффект
Аллергология. Клинические рекомендации, разработанные Рабочей группой РААКИ / под ред. Р. М. Хаитова. — М.: Фармарус Принт Медиа