Газообразные лекарственные формы

В фармакологии агрегатное состояние — один из основных признаков первичного деления лекарственных форм. Их различают по типу введения: ингаляции для орошения горла или спреи для нанесения на кожу. Далее они классифицируются по способу воздействия на организм, технологии изготовления, применения.

Особенности применения газообразных лекарственных форм

Активные и вспомогательные компоненты в таким препаратах находятся в газообразном состоянии, у них низкая плотность, отсутствует объем. Лечебные средства вводятся ингаляционным или интраназальным способом. Врачи используют газы или пары для терапевтических или диагностических целей. Востребовано применение лекарственных средств при анестезиологии.

Газы или пары часто используются в лечебных или оздоровительных учреждениях. Баллоны со сжатым или сжиженным газом, устройства с паром применяют вместе со специфическими приспособлениями: масками, мундштуками, канюлями.

Аэрозоли

Фармацевтические аэрозоли относятся к полноценным лекарственным формам. Препараты содержатся в герметичном металлическом или пластиковом флаконе под давлением одного или нескольких пропеллентов. Клапанно-распылительная система в верхней части флакона помогает наносить препарат на проблемную зону, аккуратно расходовать препарат. В результате наружу высвобождается дисперсия твердых или жидких частиц в газовой смеси, орошая пораженную поверхность кожи или слизистой. С помощью аэрозолей можно воздействовать непосредственно на область поражения, повышается эффективность обычных суспензий, растворов или эмульсий.

Баллончики-аэрозоли нужно хранить вдали от прямых солнечных лучей, открытых или закрытых источников огня. Недостатков у таких препаратов мало: нет влияния на бронхи и альвеолы или глубокие слои эпидермиса. Аэрозоли как лекарственная форма пользуются спросом при домашнем или амбулаторном лечении.

Спреи

Спрей — лекарственная форма, схожая с аэрозолем. Давление оказывает не пропеллент, а воздух. В основе лежит конструкция насосного типа или клапанно-распылительный аппарат. Бывают полимерные упаковки, которые после сжатия выпускают дозу медикамента.

Эффективность медикаментов зависит от способа их приема. По скорости воздействия газообразные лекарственные формы сопоставляют с инъекциями. При вдыхании активные вещества попадают сначала в легкие, а потом в кровь, распространяясь по организму.

Местные средства воздействуют только на кожный покров или слизистую. В кровь попадает только малая часть активных веществ.

Из преимуществ аэрозолей и спреев, как лекарственной формы, выделяют простоту использования и хранения. Достаточно просто несколько раз в день распылить содержимое флакончика, согласно курсу лечения. Наиболее очевидный минус — нельзя точно дозировать препарат.

Вебинар по теме

Секреты Solopharm: как создаются жидкие и аэрозольные лекарственные формы

Маргарита Авдеева, эксперт компании Solopharm

Ингаляционные формы

Под ингаляционными лекарственными формами понимают лечебные вещества, которые вводятся в верхние и нижние дыхательные пути в виде пара или газа. Фармацевтические компании выпускают порошки, суспензии, настойки, таблетки и мази. Под воздействием специальных устройств они переходят в газообразное состояние. Происходит полноценное воздействие на дыхательную систему.

Для приготовления ингаляционных лекарственных форм можно использовать:

• горячую воду — под ее воздействием образуются пары, которые пациент вдыхает;
• жидкостные или порошковые ингаляторы — блистерные, резервуарные, капсульные или аэрозольные устройства, которые переводят разные лекарственные формы в мелкодисперсные со смесью газа;
• небулайзеры — струйные, электронно-сетчатые или ультразвуковые аппараты, которые меняют агрегатное состояние препарата.

Ингаляционные формы содержат растворители, стабилизаторы и консерванты. Состав зависит от типа и характеристик действующих веществ. Без них обеспечить нормальное усвоение лечебных веществ организмом нельзя.

Преимущества ингаляционных средств:

• точное воздействие на носоглотку, бронхиальное дерево, альвеолы;
• нет сильного влияния на кишечник, печень и другие органы;
• меньше противопоказаний по сравнению с таблетками и другими оральными медикаментами.

Из минусов выделяют проблемы с эксплуатацией. Постоянно настраивать, включать, переносить и заправлять вспомогательные устройства сложно. Если нарушена бронхиальная проходимость, влияния на очаг патологии препараты не оказывают. Может наблюдаться сильное раздражение носоглотки.

Пена

Пена похожа на аэрозоли или спреи. В ее основе — специальный герметичный флакон с клапанно-распылительной системой. При активации системы высвобождается дисперсия газа в жидкой фазе. На кожном покрове или слизистой появляются мельчайшие пузырьки, образуется воздушное объемное покрытие.

В отличие от аэрозолей, пенообразующие препараты расходуются меньше: одна доза образует больший объем после активации клапанной системы. Большое скопление пузырьков полностью покрывают патологическую поверхность.

Пены бывают быстро разрушающиеся и стабилизированные. Первые применяются для быстрой обработки отдельных областей тела, остановки кровотечения. Вторые подходят для размягчения мягких тканей за счет длительной стойкости. Обычно препараты различают по области использования: дерматологическая, вагинальная, оральная, ректальная и другие разновидности.

Технология изготовления

Производители при изготовлении газообразных лекарственных форм не должны идти вразрез Приказу Министерства здравоохранения РФ от 22 мая 2023 г. № 249н «Об утверждении правил изготовления и отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения аптечными организациями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность».

Точное руководство по созданию и выпуску аэрозолей или ингаляционных составов в нормативных документах не приводится. В ОФС 1.4.1.0002.15 «Аэрозоли и спреи» описаны требования к вспомогательным веществам:

• должны быть разрешены к применению в медицинских средствах;
• не должны влиять на эффективность или усвоение активных компонентов;
• не должны наносить вреда слизистой оболочке;
• не должны вступать в химическую реакцию с упаковкой.

Производители аэрозолей или пен действуют на основании общих правил по изготовлению лекарственных средств.

Стандартные технологические стадии включают:

• изготовление препарата: обеззараживающего, обезболивающего, антибактериального или противогрибкового. Обычно специалисты сначала выпускают концентрированный состав суспензии, раствора, эмульсии;
• получение пропеллента или их смеси (при изготовлении аэрозолей или пен);
• заполнение баллончиков или баллонов полученными составами;
• герметизация и упаковка. Обязателен предохранительный колпачок. В дозированных аэрозолях применяется обжимной микроспреер. На упаковке указываются все действующие, вспомогательные вещества, сроки хранения, ограничительные надписи. Для дозированного препарата нужно отметить количество доз во флаконе;
• маркировка, которая зависит от физико-химических свойств препарата;
• контроль качества.

При изготовлении пены к вспомогательным веществам добавляются пенообразователи.

Контроль качества

Лекарственная форма аэрозоль и другие составы требуют правильного изготовления и тщательной проверки. Если они не соответствуют общепринятым нормам, срок действия сокращается в разы, а использование затрудняется.

ОФС 1.4.1.0002.15 «Аэрозоли и спреи» и ОФС «Лекарственные формы для ингаляций» содержит основные нормативы для таких веществ.

Производители на производстве проверяют следующие показатели:

• давление в упаковке (для лекарственной формы спрей проверяют давление воздуха, для аэрозолей — пропеллентов);
• герметичность флакона;
• средний объем дозы;
• количество доз (при дозированном флаконе);
• однородность основной массы и дозированного объема;
• респирабельная фракция.

Для неингаляционных аэрозолей или лекарственных форм спреев для местного применения обязательно проверяется размер частиц в суспензии.

Лекарственные средства, переходящие в парообразное состояние под действием ингалятора или небулайзера проверяются на соответствие согласно ОФС «Суспензии» или ОФС «Эмульсии». Порошки для ингаляций должны соответствовать ОФС «Порошки».

Источники:
Государственная фармакопея Российской Федерации