Классификация анальгетиков

Что такое анальгетики, и как они действуют?

Анальгетики — это лекарственные препараты, которые избирательно снижают или устраняют болевые ощущения, не угнетая другие виды чувствительности.

Чтобы понять их действие, необходимо разобрать механизм возникновения боли. Ее причинами могут быть нарушения органического (повреждение слизистых оболочек, кожи, мышц, связок и т. д.) или психогенного характера (связанные с воздействием непосредственно на нервную систему, например, травма нервных окончаний, опухоли или инфаркт).

Организм человека воспринимает боль благодаря специальным рецепторам, которые называются «ноцицепторы». Их раздражителями могут выступать эндогенные вещества (брадикинин, серотонин) или простагландины (повышают чувствительность к химическим и термическим воздействиям).

Анальгетики же угнетают проведение болевых импульсов по спинному мозгу и стимулируют выделение эндорфинов, которые благотворно влияют на самочувствие.

Способы классификации анальгетиков по фармакодинамике

В зависимости от фармакодинамики анальгетики подразделяют на следующие группы:

Препараты центрального действия

• опиоидные (наркотические):
  • агонисты;
  • агонисты-антагонисты и частичные агонисты;
  • препараты со смешанным типом действия;
• неопиоидные:
  • производные парааминофенола;
  • лекарственные средства разных фармацевтических групп с анальгетическим компонентом.

Препараты преимущественно периферического действия

• ненаркотические анальгетики производные салициловой кислоты, пиразолона и другие.

Рассмотрим эти группы обезболивающих препаратов более подробно.

Препараты центрального действия

Наркотические анальгетики

Этот вид анальгетиков угнетает передачу импульсов к вставочным нейронам спинного мозга, действуют через опиоидные рецепторы, изменяют эмоциональную окраску боли и снижают её восприятие. Чувство боли может присутствовать и при этом не беспокоить человека.

Существует три вида эндогенных опиоидов: эндорфины, энкефалины, динорфины.

Эти вещества не только подавляют боль, а также участвуют в регуляции деятельности ЖКТ, желез внутренней секреции и нервной деятельности. Все это происходит путём стимуляции опиоидных рецепторов: мю, каппа, дельта, сигма, эпсилон.

Из-за большого количества противопоказаний и риска развития привыкания этот вид анальгетиков назначается редко и при наличии серьёзных показаний. Важно помнить, что реализация наркотических средств и психотропных веществ из списков II и III возможна только по рецепту. В частности, вопросы отпуска таких препаратов регулирует Федеральный закон № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах» от 08.01.1998 и Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Агонисты опиоидных рецепторов

Стимулируют все виды опиоидных рецепторов. В эту группу входят природные наркотические анальгетики (морфин, омнопон, кодеин) и синтетические (фентанил, промедол, метадон, трамал).

Показания к назначению:

• травматический шок;
• премедикация;
• инфаркт миокарда;
• кашель, угрожающий жизни.

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов

Стимулируют один тип опиатных рецепторов и блокируют другой. К этой группе относятся такие анальгетики, как бупренорфин, буторфанол, пентазоцин.

Показания к назначению:

• спастические боли;
• травмы;
• инфаркт миокарда;

Препараты смешанного действия

Неселективные агонисты опиоидных мю, дельта и каппа-рецепторов. Сюда относится трамадол.

Показания к назначению:

• острый и хронический болевой синдром;
• невралгия, травмы;
• злокачественные новообразования;
• болезненные медицинские манипуляции.

Неопиоидные препараты

Неопиоидные анальгетики замедляют синтез медиаторов воспаления и препятствуют проведению афферентных болевых импульсов к коре головного мозга. Рассмотрим эту группу более подробно.

Производные парааминофенола

Сюда входят такие действующие вещества, как фенацетин, парацетамол.

Показания к назначению:

• Головная боль
• Послеоперационный болевой синдром
• Миалгия
• Злокачественные новообразования
• Лихорадка

Препараты разных фармакологических групп с анальгетической активностью центрального действия

Кроме непосредственно анальгетиков можно выделить группу препаратов, которые относятся к другим фармакологическим группам, но при этом обладают обезболивающим эффектом.

Например, антидепрессанты. В качестве примера можно привести действующее вещество амитриптилин, который активируют систему, которая угнетает передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга. Врачи могут их назначить пациентам с хроническими болями или невралгией различного генеза.

Следующая группа — блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, например димедрол. Они блокируют Н1-гистаминовые рецепторы и М-холинорецепторы головного мозга. Уменьшают спазмы гладкой мускулатуры, обладают местно обезболивающим и седативным эффектом. Применяются при отеке Квинке или анафилактических реакциях.

Препараты преимущественно периферического действия

Препараты этой группы по силе значительно уступают опиоидным, они наиболее эффективны при болях воспалительного генеза. Но при этом они более безопасны для пациентов, так как не замедляют дыхание, не вызывают лекарственной зависимости и эйфории, не действуют на кашлевой центр. Многие из них обладают жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Ненаркотические анальгетики делят на группы, в зависимости от их структуры:

• производные салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая, салициламид, натрия салицилат);
• производные пиразолона (петамизол натрия, фенилбутазон);
• производные анилина (парацетамол);
• производные фенилпропионовой кислоты (напроксен, ибупрофен);
• производные индолуксусной кислоты (индометацин);
• производные антраниловой кислоты (мефенамовая кислота);
• оксикамы (теноксикам, пироксикам);

Механизм действия у этой группы ненаркотических обезболивающих препаратов (НПВС) сходный, они угнетают синтез простагландинов.

При воспалении активируется фосфолипаза А2, которая освобождает арахидоновую кислоту. Она участвует в процессе метаболизма, где взаимодействует с циклооксигеназой и превращается в простагландины, простациклины и тромбоксаны — медиаторы боли и воспаления.

НПВС блокируют циклооксигеназу, тем самым снижают выработку простагландинов и тромбоксанов. Итог — замедляется развитие воспаления, снижается повышенная температура и боль.

К основным показаниям для препаратов этой группы выступают ревматические заболевания, болезнь Бехтерева, заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы, болевые синдромы различного генеза, лихорадка или профилактика тромбозов.

Форма выпуска анальгетиков

Обезболивающие средства на фармацевтическом рынке представлены в лекарственной форме для внутреннего, наружного применения и для инъекций. Выбор конкретной формы зависит от заболевания пациента и его течения.

Инъекционные формы назначают в послеоперационный период, при ожогах и травмах.

Таблетированные и капсульные формы чаще всего используются для лечения головной, зубной, мышечной, суставной болей. Их применяют для облегчении боли у пациентов со злокачественными опухолями.

Анальгетические средства в форме мазей хороши тем, что проникают к самому центру боли. Поэтому их точечно применяют при невралгиях, для уменьшения дискомфорта в суставах и связках, при травмах и растяжениях.

Трансдермальные накожные обезболивающие пластыри с опиоидными анальгетиками направлены на снятие болевого синдрома у инкурабельных и паллиативных больных.

Суппозитории с анальгезирующими компонентами назначают при геморрое, болях в суставах, облегчения болей во время менструаций и для купирования болевого синдрома у детей.

Что нужно помнить при отпуске анальгетиков?

В каждой аптеке есть очень большой выбор обезболивающих препаратов, но какие из них стоит рекомендовать покупателям? Помните, что рецептурные препараты должен назначать врач, фармацевт во время консультирования может посоветовать покупателю только безрецептурные лекарства.

Более подробно особенности консультирования покупателей мы рассмотрели в статье «Фармацевтическое консультирование и информирование клиентов аптеки».

При консультации покупателя будет полезно предварительно расспросить об особенностях боли, её локализации и причинах.

Необходимо объяснить, какие препараты требуют предварительной консультации врача, а какие можно принимать самостоятельно. Болезненные ощущения в области сердца или органов ЖКТ можно временно снять, однако при наличии серьёзных заболеваний это чревато потерей времени — в этом случае пациенту лучше сразу обратиться к врачу и исключить риск развития опасных для здоровья и жизни патологий.

При отпуске безрецептурных анальгетиков необходимо предоставить информацию об их взаимодействии с другими медикаментами. Это, прежде всего, касается аспирина, который не только является обезболивающим и противовоспалительным средством, но и разжижает кровь.

Источники:
Захаревский А. С. Фармакология с рецептурой: учебное пособие, 2001 год.
Статья: Мир анальгетических препаратов