Классификация анальгетиков

Что такое анальгетики, и как они действуют?

Анальгетики — это лекарственные препараты, которые избирательно снижают или устраняют болевые ощущения, не угнетая другие виды чувствительности.

Чтобы понять их действие, необходимо разобрать механизм возникновения боли. Ее причинами могут быть нарушения органического (повреждение слизистых оболочек, кожи, мышц, связок и т. д.) или психогенного характера (связанные с воздействием непосредственно на нервную систему, например, травма нервных окончаний, опухоли или инфаркт).

Организм человека воспринимает боль благодаря специальным рецепторам, которые называются «ноцицепторы»Ноцицепторы — это специализированные чувствительные нервные окончания, отвечающие за восприятие болевых стимулов. Они реагируют на потенциально повреждающие воздействия — механические, термические или химические — и передают сигналы в центральную нервную систему, инициируя ощущение боли.Подробнее. Их раздражителями могут выступать эндогенные вещества (брадикинин, серотонин) или простагландины (повышают чувствительность к химическим и термическим воздействиям).

Анальгетики же угнетают проведение болевых импульсов по спинному мозгу и стимулируют выделение эндорфиновЭндорфины — это группа пептидных веществ, вырабатываемых в головном мозге и спинном мозге, которые действуют как нейромедиаторы и нейромодуляторы. Они обладают выраженным обезболивающим эффектом и участвуют в регуляции настроения, стресса, мотивации и общего самочувствия. Эндорфины часто называют «гормонами счастья» за их способность вызывать чувство удовольствия и эйфории.Подробнее, которые благотворно влияют на самочувствие.

Способы классификации анальгетиков по фармакодинамике

В зависимости от фармакодинамики анальгетики подразделяют на следующие группы:

Препараты центрального действия

• опиоидные (наркотические):
  • агонисты;
  • агонисты-антагонисты и частичные агонисты;
  • препараты со смешанным типом действия;
• неопиоидные:
  • производные парааминофенола;
  • лекарственные средства разных фармацевтических групп с анальгетическим компонентом.

Препараты преимущественно периферического действия

• ненаркотические анальгетики производные салициловой кислоты, пиразолона и другие.

Рассмотрим эти группы обезболивающих препаратов более подробно.

Препараты центрального действия

Наркотические анальгетики

Этот вид анальгетиков угнетает передачу импульсов к вставочным нейронам спинного мозга, действуют через опиоидные рецепторы, изменяют эмоциональную окраску боли и снижают её восприятие. Чувство боли может присутствовать и при этом не беспокоить человека.

Существует три вида эндогенных опиоидов: эндорфиныЭндорфины — это группа пептидных веществ, вырабатываемых в головном мозге и спинном мозге, которые действуют как нейромедиаторы и нейромодуляторы. Они обладают выраженным обезболивающим эффектом и участвуют в регуляции настроения, стресса, мотивации и общего самочувствия. Эндорфины часто называют «гормонами счастья» за их способность вызывать чувство удовольствия и эйфории.Подробнее, энкефалиныЭнкефалины — это эндогенные опиоидные пептиды, вырабатываемые в центральной и периферической нервной системе. Они играют важную роль в регуляции боли, настроения, стрессовых реакций и функций автономной нервной системы, действуя через связывание с опиоидными рецепторами мозга и спинного мозга.Подробнее, динорфиныДинорфины — это группа эндогенных опиоидных пептидов, синтезируемых в центральной и периферической нервной системе. Они входят в систему естественной регуляции боли, эмоций, стресса и поведения, действуя преимущественно через κ-опиоидные рецепторы. Динорфины считаются одними из наиболее мощных природных болеутоляющих веществ.Подробнее.

Эти вещества не только подавляют боль, а также участвуют в регуляции деятельности ЖКТ, желез внутренней секреции и нервной деятельности. Все это происходит путём стимуляции опиоидных рецепторов: мю, каппа, дельта, сигма, эпсилон.

Агонисты опиоидных рецепторов

Стимулируют все виды опиоидных рецепторов. В эту группу входят природные наркотические анальгетики (морфин, омнопон, кодеин) и синтетические (фентанил, промедол, метадон, трамал).

Показания к назначению:

• травматический шок;
• премедикация;
• инфаркт миокарда;
• кашель, угрожающий жизни.

Мир боли: Как помочь быстро и эффективно

Вебинар по теме

Татьяна Насонова,
к.м.н., врач невролог-психиатр

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов

Стимулируют один тип опиатных рецепторов и блокируют другой. К этой группе относятся такие анальгетики, как бупренорфин, буторфанол, пентазоцин.

Показания к назначению:

• спастические боли;
• травмы;
• инфаркт миокарда;

Препараты смешанного действия

Неселективные агонисты опиоидных мю, дельта и каппа-рецепторов. Сюда относится трамадол.

Показания к назначению:

• острый и хронический болевой синдром;
• невралгия, травмы;
• злокачественные новообразования;
• болезненные медицинские манипуляции.

Неопиоидные препараты

Неопиоидные анальгетики замедляют синтез медиаторов воспаления и препятствуют проведению афферентных болевых импульсов к коре головного мозга. Рассмотрим эту группу более подробно.

Производные парааминофенола

Сюда входят такие действующие вещества, как фенацетин, парацетамол.

Показания к назначению:

• Головная боль
• Послеоперационный болевой синдром
• Миалгия
• Злокачественные новообразования
• Лихорадка

Препараты разных фармакологических групп с анальгетической активностью центрального действия

Кроме непосредственно анальгетиков можно выделить группу препаратов, которые относятся к другим фармакологическим группам, но при этом обладают обезболивающим эффектом.

Например, антидепрессанты. В качестве примера можно привести действующее вещество амитриптилин, который активируют систему, которая угнетает передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга. Врачи могут их назначить пациентам с хроническими болями или невралгией различного генеза.

Следующая группа — блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, например димедрол. Они блокируют Н1-гистаминовые рецепторы и М-холинорецепторы головного мозга. Уменьшают спазмы гладкой мускулатуры, обладают местно обезболивающим и седативным эффектом. Применяются при отеке Квинке или анафилактических реакциях.

Препараты преимущественно периферического действия

Препараты этой группы по силе значительно уступают опиоидным, они наиболее эффективны при болях воспалительного генеза. Но при этом они более безопасны для пациентов, так как не замедляют дыхание, не вызывают лекарственной зависимости и эйфории, не действуют на кашлевой центр. Многие из них обладают жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Ненаркотические анальгетики делят на группы, в зависимости от их структуры:

• производные салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая, салициламид, натрия салицилат);
• производные пиразолона (петамизол натрия, фенилбутазон);
• производные анилина (парацетамол);
• производные фенилпропионовой кислоты (напроксен, ибупрофен);
• производные индолуксусной кислоты (индометацин);
• производные антраниловой кислоты (мефенамовая кислота);
• оксикамы (теноксикам, пироксикам);

Механизм действия у этой группы ненаркотических обезболивающих препаратов (НПВС) сходный, они угнетают синтез простагландинов.

При воспалении активируется фосфолипаза А2, которая освобождает арахидоновую кислотуАрахидоновая кислота — это полиненасыщенная жирная кислота семейства омега-6, входящая в состав фосфолипидов клеточных мембран. Она участвует в регуляции воспаления, иммунного ответа и других физиологических процессов через участие в синтезе биологически активных веществ — эйкозаноидов.Подробнее. Она участвует в процессе метаболизма, где взаимодействует с циклооксигеназой и превращается в простагландины, простациклины и тромбоксаны — медиаторы боли и воспаления.

НПВС блокируют циклооксигеназу, тем самым снижают выработку простагландинов и тромбоксанов. Итог — замедляется развитие воспаления, снижается повышенная температура и боль.

К основным показаниям для препаратов этой группы выступают ревматические заболевания, болезнь Бехтерева, заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы, болевые синдромы различного генеза, лихорадка или профилактика тромбозов.

Анальгетики с дополнительными эффектами: что нужно знать

Не все обезболивающие действуют «чисто» на болевой синдром. Многие анальгетики обладают сопутствующими фармакологическими эффектами, которые могут стать как преимуществом, так и риском при неправильном применении.

Парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота — яркие примеры анальгетиков, которые одновременно снижают температуру. Такие препараты полезны при ОРВИ, гриппе и воспалительных заболеваниях.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, диклофенак — не только снимают боль, но и уменьшают воспаление. Это важно при травмах, артритах, миозитах и болях в спине.

Комбинированные препараты, включающие спазмолитические средства и анальгетик, например дротаверин + анальгин, применяются при спастических болях: в животе, при болезненных менструациях, урологических и желчнокаменных коликах.

Некоторые средства, например димедрол, в ряде случаев усиливают анальгезирующее действие других препаратов и одновременно обладают успокаивающим действием. Подобные комбинации могут быть полезны при сильной боли с тревожностью или нарушением сна.

Форма выпуска анальгетиков

Обезболивающие средства на фармацевтическом рынке представлены в лекарственной форме для внутреннего, наружного применения и для инъекций. Выбор конкретной формы зависит от заболевания пациента и его течения.

Инъекционные формы назначают в послеоперационный период, при ожогах и травмах.

Таблетированные и капсульные формы чаще всего используются для лечения головной, зубной, мышечной, суставной болей. Их применяют для облегчении боли у пациентов со злокачественными опухолями.

Анальгетические средства в форме мазей хороши тем, что проникают к самому центру боли. Поэтому их точечно применяют при невралгиях, для уменьшения дискомфорта в суставах и связках, при травмах и растяжениях.

Трансдермальные накожные обезболивающие пластыри с опиоидными анальгетиками направлены на снятие болевого синдрома у инкурабельных и паллиативных больных.

Суппозитории с анальгезирующими компонентами назначают при геморрое, болях в суставах, облегчения болей во время менструаций и для купирования болевого синдрома у детей.

Алгоритм подбора анальгетика в аптеке

Подбор анальгетика — не просто рекомендация «чего-нибудь от боли». Это последовательный процесс, требующий от фармацевта внимательности, понимания фармакологии и умения задавать правильные вопросы.

Шаг 1. Уточнение характера боли

Первый вопрос, который нужно задать: «Какая боль вас беспокоит?».

От этого зависит выбор препарата: при воспалении — НПВС, при спазмах — спазмолитик, при невралгии — возможно, препарат из других фармакологических групп.

Шаг 2. Уточнение локализации боли

Нужно спросить покупателя: «Подскажите, в каком месте ощущается боль?».

Боль в разных зонах может быть симптомом заболеваний, требующих врачебной диагностики. Фармацевт не ставит диагноз, но обязан учитывать риски:

• Боль в груди — повод срочно обратиться к врачу.
• Боль в животе — не повод сразу рекомендовать анальгетик, особенно без ясной причины.
• Боль в голове, суставах, мышцах, спине, после ушибов — допускается отпуск безрецептурных обезболивающих.

Шаг 3. Уточнение анамнеза и противопоказаний

Уточните у покупателя дополнительные моменты:

1. «Есть ли у вас хронические заболевания?» — Язва желудка, заболевания печени или почек, сердечно-сосудистые нарушения.
2. «Принимаете ли вы другие препараты, особенно антикоагулянты, гипотензивные или антидепрессанты?».
3. «Есть ли у вас аллергия на какие-либо действующие вещества?».

Шаг 4. Определение допустимых форм выпуска

Выбор лекарственной формы зависит от ситуации:

1. Таблетки и капсулы — универсальны, удобны, но не подходят при рвоте или нарушениях в работе ЖКТ.
2. Местные анестетики (мази, гели, пластыри) — подходят при локальной боли в мышцах, суставах.
3. Суппозитории — при рвоте, трудности глотания, детям.
4. Инъекции — только по назначению врача.

Что нужно помнить при отпуске анальгетиков?

В каждой аптеке есть очень большой выбор обезболивающих препаратов, но какие из них стоит рекомендовать покупателям? Помните, что рецептурные препараты должен назначать врач, фармацевт во время консультирования может посоветовать покупателю только безрецептурные лекарства.

Более подробно особенности консультирования покупателей мы рассмотрели в статье «Фармацевтическое консультирование и информирование клиентов аптеки».

Выводы

• Анальгетики угнетают проведение болевых импульсов по спинному мозгу и стимулируют выделение эндорфинов.
• Классификация анальгетиков включает препараты центрального и периферического действия.
• Препараты центрального действия подразделяются на наркотические, агонисты, агонисты-антагонисты, препараты смешанного действия и неопиоидные препараты.
• Препараты периферического действия включают ненаркотические анальгетики производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина, фенилпропионовой кислоты, индолуксусной кислоты, антраниловой кислоты и оксикамы.
• Выбор формы анальгетика зависит от заболевания пациента и его течения.