Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы — густые смеси с лекарственными веществами, которые чаще всего используются для наружного применения при помощи втираний. Обычно хранятся в баночках, тюбиках, флаконах и подобных ёмкостях.

В нашей статье мы рассмотрели основные разновидности мягких лекарственных форм и их особенности.

Правила и технология изготовления

Принципы изготовления мягких лекарственных форм регулирует Приказ Минздрава России от 26.10.2015 № 751н «Об утверждении правил изготовления и отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность». В частности, нас интересует разделы IV «Особенности изготовления мазей» и V «Особенности изготовления суппозиториев».

Например, правила определяют, что в аптеке мази нужно изготавливать в ступке или смесителях. Можно использовать мазевые основы, антиоксиданты, консерванты, активаторы всасывания. Если лекарство предполагается вводить в полости тела, наносить на ожоги и раны, его необходимо изготавливать в асептических условиях.

Стоит обратить внимание на Рекомендацию Коллегии Евразийской экономической комиссии от 01.03.2021 № 6 «О Руководстве по асептическим процессам в фармацевтическом производстве», которая в главе V «Особенности моделирования асептического процесса для различных лекарственных форм» содержит комментарии для работы с производством и упаковкой мягких лекарственных форм.

Контроль качества мягких лекарственных форм

Качество мягких лекарственных форм, изготовленных по индивидуальным рецептам и прописям, зависит от квалификации провизора. В своей работе он опирается на нормативные документы общего характера и методические указания.

Контроль качества мазей и суппозиториев аптечного изготовления производится на основании действующих инструкций и приказов, а также прописи.

Особенности мягких лекарственных форм

Препараты различаются степенью вязкости, консистенцией и упругостью. Исходя из вида основы мягкие лекарственные формы могут быть:

• гидрофобные — нерастворимые в воде и подобных полярных жидкостях, за счёт высокой вязкости абсорбируют некоторый объем воды;
• гидрофильные — растворимые в воде, смешиваются с другими полярными жидкостями, но не смешиваются с липофильными веществами;
• липофильно-гидрофильные — обладают качествами из обеих групп.

В качестве основы часто используется вазелин — продукт переработки нефти, который практически не всасывается в ткани и действует преимущественно на поверхности кожи. Помимо него для создания основы могут применяться пчелиный воск и спермацеты, продукты деятельности сальных желез, животные жиры, твёрдый парафин, вазелиновое масло, жироподобные вещества и синтетические вещества.

Для основ характерны следующие особенности:

• создание сплошной тонкой плёнки на слизистой оболочке или коже;
• восприятие лекарственных компонентов в любом агрегатном состоянии;
• отсутствие изменений под воздействием света, воздуха;
• отсутствие реакции на входящие в состав мази лекарственные вещества;
• устойчивость к обсеменению микроорганизмами.

Выбор мягкой лекарственной формы при профилактике и лечении зависит от состояния кожи или слизистой оболочки. Например, на мокнущие и открытые раны, ожоги или пролежни не наносят гидрофобные составы. Их основа и вода отталкиваются друг от друга, из-за чего к тканям не поступают лекарственные вещества.

Мази

Мази — мягкая форма, которая используется для нанесения на слизистые оболочки, кожу или раны. Может оказывать местное, рефлекторное или общее воздействие. Используются в разных сферах медицины.

В состав мазей входит водяная (гидрофильная) или водоотталкивающая жирная (гидрофобная) основа, в которой равномерно распределены действующие компоненты. Обычно мази используются в качестве вспомогательного препарата, который используется в дополнение к основному лечению.

В качестве мягкой лекарственной формы мази должны соответствовать своему лечебному назначению. Например, если мазь используется для профилактики, она должна быстро высыхать и плотно прилегать к кожной поверхности. При этом она не должна раздражать ткани организма и должна сохранять их первоначальное значение pH.

Благодаря общим характеристикам, таким как вязкопластичная среда или способ использования, мази объединяют несколько групп препаратов, которые могут различаться по свойствам, составу или уровню упругости.

В зависимости от консистентных свойств мази подразделяются на собственно мази, гели, кремы, пасты и линименты.

п. 76, раздела IV «Особенности изготовления мазей»

Гели

Гели — прозрачные массы, в состав которых входит гидрофильная основа и распределенные в ней действующие компоненты.

Гели могут предназначаться для внутреннего или наружного применения. Они бывают:

• для наружного применения;
• для внутреннего применения;
• глазные;
• стоматологические;
• назальные;
• ректальные;
• вагинальные.

Они легко впитываются, быстрее и проще высвобождают активные вещества и не пачкают одежду. За счёт быстрого впитывания в кожу или ткани слизистой оболочки, обладают пролонгированным воздействием.

Однако далеко не все лекарственные вещества можно использовать в составе гелей. При хранении структура может расслаиваться. В отличие от мазей, гели обладают выраженным системным действием.

Кремы

Кремы — мягкая недозированная лекарственная форма с полужидкой консистенцией, представленные в виде эмульсии вода-масло или масло-вода.

Это мягкие лекарственные формы с гидрофобной основой, водой и эмульгатором, который помогает проникать действующим компонентам через клеточные мембраны.

В отличие от мазей, кремы обладают не такой вязкой консистенцией и меньшей глубиной проникновения действующих веществ.

Линименты

Линименты — лекарственная форма, представленная студенистыми массами или густыми жидкостями, которые плавятся при температуре тела.

В целом, линименты можно отнести к промежуточной форме, которая находится между мягкой и жидкой лекарственными формами.

Такие препараты способствуют высокой впитываемости лекарственных веществ тканями тела, легко наносятся и не оставляют заметных следов после использования.

К недостаткам линиментов относится низкая устойчивость состава во время хранения.

Пасты

Пасты — суспензионные мази, состав которых на 25% и более состоят из порошкообразных лекарственных компонентов. Обладают грустной и плотной консистенцией.

По назначению пасты обычно бывают:

• зубными;
• дерматологическими;
• зубоврачебными.

При контакте с телом пасты немного размягчаются, но не плавятся — это позволяет им более длительное время находится на коже или слизистой оболочке. Несмотря на относительно низкую популярность этой формы, посетители аптек до сих пор покупают серную, цинковую, цинко-салициловую пасты, которые изготавливаются по старой рецептуре.

Пластыри

Пластырь — мягкая лекарственная формы, которая предназначена для наружного применения и представлена в виде пластичной массы. Под воздействием температуры тела пластырь размягчаются и прилипает к коже, оказывая терапевтическое воздействие.

В зависимости от вида пластыря, он может воздействовать на кожу, подкожные ткани или весь организм в целом.

В эту группу входят трансдермальные терапевтические системы (ТТС), которые способны проводить через кожу лекарственные компоненты в необходимой для пациентов дозировке. Для изменения дозы достаточно уменьшить площадь или полностью снять пластырь.

По медицинскому назначению можно выделить:

• эндерматические — в состав входят лекарственные вещества, которые оказывают воздействие на кожу в месте наложения пластыря;
• диадерматические — в состав входят лекарственные веществ, которые проникают сквозь кожу и воздействуют на расположенные в глубине ткани или весь организм в целом.

Пластырь могут выпускаться в виде липкой ленты или закрепленной на ней прокладки с действующими веществами, пластичной массы, на специальной подложке.

Суппозитории

Суппозитории — твердые дозированные лекарственные формы, которые плавятся или растворяются под воздействием температуры тела или окружающей среды. Предназначены для введения в полости тела.

Исходя из предназначения различают следующие виды суппозиториев:

• палочки;
• вагинальные;
• ректальные.

При лечении суппозитории могут оказывать местное или системное воздействие. К их преимуществам относится возможность точечного местного применения, например при использовании свечей со слабительным действием или с антибиотиками в составе для местного применения. Помимо этого суппозитории помогают при лечении пациентов с выраженным рвотным рефлексом, который проявляется при оральном приёме твердых лекарственных препаратов, а также при повреждении желудка или пищевода.

Около 75% действующих компонентов суппозиториев поступает сразу в кровоток, не проникая в печень. При этом их не разрушают ферменты ЖКТ.

Источники:
Статья: Лекарственные формы