Мягкие лекарственные формы

Правила и технология изготовления

Принципы изготовления мягких лекарственных форм регулирует Приказ Министерства здравоохранения РФ от 22 мая 2023 г. № 249н «Об утверждении правил изготовления и отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения аптечными организациями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность».

Например, правила определяют, что в аптеке мази нужно изготавливать в ступке или смесителях. Можно использовать мазевые основы, антиоксиданты, консерванты, активаторы всасывания. Если лекарство предполагается вводить в полости тела, наносить на ожоги и раны, его необходимо изготавливать в асептических условиях.

Стоит обратить внимание на Рекомендацию Коллегии Евразийской экономической комиссии от 01.03.2021 № 6 «О Руководстве по асептическим процессам в фармацевтическом производстве», которая в главе V «Особенности моделирования асептического процесса для различных лекарственных форм» содержит комментарии для работы с производством и упаковкой мягких лекарственных форм.

Контроль качества мягких лекарственных форм

Качество мягких лекарственных форм, изготовленных по индивидуальным рецептам и прописям, зависит от квалификации провизора. В своей работе он опирается на нормативные документы общего характера и методические указания.

Контроль качества мазей и суппозиториев аптечного изготовления производится на основании действующих инструкций и приказов, а также прописи.

Особенности мягких лекарственных форм

Препараты различаются степенью вязкости, консистенцией и упругостью. Исходя из вида основы мягкие лекарственные формы могут быть:

• гидрофобные — нерастворимые в воде и подобных полярных жидкостях, за счёт высокой вязкости абсорбируют некоторый объем воды;
• гидрофильные — растворимые в воде, смешиваются с другими полярными жидкостями, но не смешиваются с липофильными веществами;
• липофильно-гидрофильные — обладают качествами из обеих групп.

В качестве основы часто используется вазелин — продукт переработки нефти, который практически не всасывается в ткани и действует преимущественно на поверхности кожи. Помимо него для создания основы могут применяться пчелиный воск и спермацеты, продукты деятельности сальных желез, животные жиры, твёрдый парафин, вазелиновое масло, жироподобные вещества и синтетические вещества.

Для основ характерны следующие особенности:

• создание сплошной тонкой плёнки на слизистой оболочке или коже;
• восприятие лекарственных компонентов в любом агрегатном состоянии;
• отсутствие изменений под воздействием света, воздуха;
• отсутствие реакции на входящие в состав мази лекарственные вещества;
• устойчивость к обсеменению микроорганизмами.

Выбор мягкой лекарственной формы при профилактике и лечении зависит от состояния кожи или слизистой оболочки. Например, на мокнущие и открытые раны, ожоги или пролежни не наносят гидрофобные составы. Их основа и вода отталкиваются друг от друга, из-за чего к тканям не поступают лекарственные вещества.

Мази

Мази — мягкая форма, которая используется для нанесения на слизистые оболочки, кожу или раны. Может оказывать местное, рефлекторное или общее воздействие. Используются в разных сферах медицины.

В состав мазей входит водяная (гидрофильная) или водоотталкивающая жирная (гидрофобная) основа, в которой равномерно распределены действующие компоненты. Обычно мази используются в качестве вспомогательного препарата, который используется в дополнение к основному лечению.

В качестве мягкой лекарственной формы мази должны соответствовать своему лечебному назначению. Например, если мазь используется для профилактики, она должна быстро высыхать и плотно прилегать к кожной поверхности. При этом она не должна раздражать ткани организма и должна сохранять их первоначальное значение pH.

Благодаря общим характеристикам, таким как вязкопластичная среда или способ использования, мази объединяют несколько групп препаратов, которые могут различаться по свойствам, составу или уровню упругости.

Гели

Гели — прозрачные массы, в состав которых входит гидрофильная основа и распределенные в ней действующие компоненты.

Гели могут предназначаться для внутреннего или наружного применения. Они бывают:

• для наружного применения;
• для внутреннего применения;
• глазные;
• стоматологические;
• назальные;
• ректальные;
• вагинальные.

Они легко впитываются, быстрее и проще высвобождают активные вещества и не пачкают одежду. За счёт быстрого впитывания в кожу или ткани слизистой оболочки, обладают пролонгированным воздействием.

Однако далеко не все лекарственные вещества можно использовать в составе гелей. При хранении структура может расслаиваться. В отличие от мазей, гели обладают выраженным системным действием.

Кремы

Кремы — мягкая недозированная лекарственная форма с полужидкой консистенцией, представленные в виде эмульсии вода-масло или масло-вода.

Это мягкие лекарственные формы с гидрофобной основой, водой и эмульгатором, который помогает проникать действующим компонентам через клеточные мембраны.

В отличие от мазей, кремы обладают не такой вязкой консистенцией и меньшей глубиной проникновения действующих веществ.

Линименты

Линименты — лекарственная форма, представленная студенистыми массами или густыми жидкостями, которые плавятся при температуре тела.

В целом, линименты можно отнести к промежуточной форме, которая находится между мягкой и жидкой лекарственными формами.

Такие препараты способствуют высокой впитываемости лекарственных веществ тканями тела, легко наносятся и не оставляют заметных следов после использования.

К недостаткам линиментов относится низкая устойчивость состава во время хранения.

Пасты

Пасты — суспензионные мази, состав которых на 25% и более состоят из порошкообразных лекарственных компонентов. Обладают грустной и плотной консистенцией.

По назначению пасты обычно бывают:

• зубными;
• дерматологическими;
• зубоврачебными.

При контакте с телом пасты немного размягчаются, но не плавятся — это позволяет им более длительное время находится на коже или слизистой оболочке. Несмотря на относительно низкую популярность этой формы, посетители аптек до сих пор покупают серную, цинковую, цинко-салициловую пасты, которые изготавливаются по старой рецептуре.

Пластыри

Пластырь — мягкая лекарственная формы, которая предназначена для наружного применения и представлена в виде пластичной массы. Под воздействием температуры тела пластырь размягчаются и прилипает к коже, оказывая терапевтическое воздействие.

В зависимости от вида пластыря, он может воздействовать на кожу, подкожные ткани или весь организм в целом.

В эту группу входят трансдермальные терапевтические системы (ТТС), которые способны проводить через кожу лекарственные компоненты в необходимой для пациентов дозировке. Для изменения дозы достаточно уменьшить площадь или полностью снять пластырь.

По медицинскому назначению можно выделить:

• эндерматические — в состав входят лекарственные вещества, которые оказывают воздействие на кожу в месте наложения пластыря;
• диадерматические — в состав входят лекарственные веществ, которые проникают сквозь кожу и воздействуют на расположенные в глубине ткани или весь организм в целом.

Пластырь могут выпускаться в виде липкой ленты или закрепленной на ней прокладки с действующими веществами, пластичной массы, на специальной подложке.

Суппозитории

Суппозитории — твердые дозированные лекарственные формы, которые плавятся или растворяются под воздействием температуры тела или окружающей среды. Предназначены для введения в полости тела.

Исходя из предназначения различают следующие виды суппозиториев:

• палочки;
• вагинальные;
• ректальные.

При лечении суппозитории могут оказывать местное или системное воздействие. К их преимуществам относится возможность точечного местного применения, например при использовании свечей со слабительным действием или с антибиотиками в составе для местного применения. Помимо этого суппозитории помогают при лечении пациентов с выраженным рвотным рефлексом, который проявляется при оральном приёме твердых лекарственных препаратов, а также при повреждении желудка или пищевода.

Около 75% действующих компонентов суппозиториев поступает сразу в кровоток, не проникая в печень. При этом их не разрушают ферменты ЖКТ.