Твердые лекарственные формы

Твердые лекарственные формы (плотные) — это препараты, которые имеют твёрдую (таблетки, капсулы, драже и так далее) или плотную (болюсы или пилюли) консистенцию, в том числе сыпучие порошки.

Это наиболее привычная форма для покупателей лекарственных препаратов, которая определена в Фармакопее в ОФС.1.4.1.0001.15 «Лекарственные формы». Своим распространением форма обязана отличным условиями для хранения и применения препаратов, химическим свойствам, доступностью и эффективностью.

Регулирование изготовления твердых лекарственных форм

Особенности производства и изготовления твердых лекарств определяет Приказ Министерства здравоохранения РФ от 22 мая 2023 г. № 249н «Об утверждении правил изготовления и отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения аптечными организациями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность».

Особенности и виды твердых лекарственных форм

Для таких лекарств характерно постоянство объёма и геометрической формы. Это становится возможным благодаря их упругости и твёрдости. В таблетках и капсулах производители могут предусмотреть необходимую последовательность растворения и всасывания лекарственных веществ в в различных отделах желудочно-кишечного тракта.

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, капсулы, карандаши лекарственные. Рассмотрим их подробнее.

Таблетки

Таблетки — дозированная форма, которая получается в результате прессования или формования лекарственных средств, их смеси со вспомогательными веществами.

Таблетки на протяжении многих лет остаются одной из наиболее популярных лекарственных форм. Это объясняет их портативность, удобство отпуска, транспортировки и хранения. В спрессованном виде таблетки долгое время сохраняют свои качества. Рассмотрим их плюсы и минусы более подробно.

Таблетки позволяют совмещать лекарственные вещества, несовместимые в других формах. При этом можно локализовать воздействие лекарственных компонентов в определённых отделах ЖКТ — для этого применяются оболочки, который растворяются в щелочной или кислотной среде. Помимо этого таблетки позволяют распределить последовательное всасывание нескольких лекарственных веществ по определённым этапам — такой эффект обеспечивают многослойные препараты.

Среди недостатков можно выделить медленное развитие действия лекарственных веществ. Таблетки нельзя использовать при рвоте или бессознательном состоянии пациента. Некоторые препараты содержат вспомогательные компоненты, которые не имеют терапевтического воздействия, но провоцируют развитие побочных эффектов.

Драже

Драже — дозированное лекарство, которое имеет округлую форму. Его производят заводским способом при помощи дражирования — многократного наслаивания — вспомогательных компонентов и лекарственных веществ.

Драже производят правильной шаровидной формы, массой от 0.1 до 0.5 г. По своему составу они бывают простыми (один лекарственный компонент) или сложными (больше одного). В состав лекарственных драже могут входить до 10 лекарственных веществ. В качестве вспомогательных компонентов может использоваться сахар, какао, крахмал, красители и другие.

В виде сложных драже обычно производятся витаминные препараты и лекарства, которые обладают раздражающим воздействием на ЖКТ, имеют неприятный вкус или не поддаются таблетированию.

Гранулы

Гранулы — недозированная твердая лекарственная форма в виде однородные частицы лекарственных средств (например, зернышки или крупинки), которые имеют цилиндрическую, округлую или неправильную форму.

Гранулы производится на предприятиях фармацевтической промышленности. В этой форме выпускают лекарственные вещества с неприятным вкусом или запахом, которые могут оказывать местнораздражающее воздействие. Они имеют низкую токсичность.

В качестве вспомогательных компонентов при изготовлении гранул может использоваться глюкоза, сахар, тальк, пищевые красители и другие вещества.

Для дозировки обычно используются чайные ложки. Некоторые виды гранул перед употреблением нужно растворить в воде.

Гранулы могут быть выпущены в многодозовых или однодозовых упаковках. Они должны иметь однородную окраску — если в фармакопейных статьях или нормативной документации нет других указаний. Эти же документы регламентируют размер гранул.

По характеру высвобождения действующих компонентов гранулы бывают с модифицированным или обычным высвобождением.

Порошки

Порошки — твердая лекарственная форма со свойством сыпучести. В её состав входят одно или несколько измельченных действующих веществ.

Лекарственные порошки могут быть простыми (один компонент), сложными (два и более компонентов). Могут делиться за отдельные дозы или быть неразделенными.

На порошки в экстемпоральной рецептуре аптек приходится от 20% до 40% всех обращений. Благодаря тонкому измельчению лекарственных веществ повышается фармакологическая активность препаратов. При этом их изготовление значительно проще, чем производство пилюль или таблеток. Состав порошков может включать неорганические и органические вещества, небольшой объем вязких или жидких компонентов.

Однако к недостаткам этой твёрдой формы относится недостаток стабильности в процессе хранения, характерный для некоторых препаратов — из-за воздействия внешней среды могут меняться характеристики некоторых веществ.

Сборы

Сборы — смесь из нескольких разновидностей истолченного, разрезанного или цельного лекарственного сырья. Иногда в сборы добавляют и другие лекарственные средства, например эфирные масла или кристаллические вещества.

В отличие от порошков, в сборах частицы имеют достаточно большой размер. Многие современные сборы производятся на фармацевтических предприятиях и охватывают широкий ассортимент утвержденных прописей.

Капсулы

Капсулы — дозированные лекарственные формы в специальной оболочке из желатина, крахмала и других биополимеров. Обычно это гранулированные, порошкообразные или жидкие средства.

Капсулы бывают мягкие и твердые. Мягкие обычно используются для размещения пастообразных или жидких веществ. В качестве примера можно привести жирорастворимые витамины, рыбий жир. Твердые капсулы используются при производстве гранулированных или порошкообразных веществ. Они имеют длинное основание и короткую крышку.

В качестве лекарственной формы капсулы имеют множество преимуществ. Например, они эффективно маскируют неприятный запах или вкус лекарственных компонентов. Будучи универсальной формой, они позволяют ввести любую дозу препарата разными способами: ректально, вагинально или орально.

Капсулы сочетают в себе плюсы таблеток — компактный размер, и порошков — быстрое всасывание лекарственных веществ. В отличие от таблеток, их изготовление не требует использования дорогостоящего и сложного оборудования. Однако капсулы обладают более высокой стоимостью для покупателя, в отличие от таблеток. Их может быть сложнее глотать. Помимо этого капсулы подвержены влиянию относительной влажности и микробному загрязнение.

Карандаши лекарственные

Медицинская или лекарственные карандаши — палочки в форме цилиндра с толщиной от 4 до 8 мм, длиной до 10 мм. Имеют закругленный или заостренный кончик.

Предназначены для наружного применения. В качестве исходных веществ для карандашей может выступать нитрат серебра или калия, квасцы алюмокалиевые. Такие средства обладают прижигающим воздействием и антисептическим эффектом. Если в их состав входит хлорное железо, ментол или гексахлоран, они будут оказывать кровоостанавливающее и обезболивающее воздействие.

К плюсам лекарственных карандашей относится возможность в одной основе совместить лекарственные вещества с разными физико-химическими свойствами. Они просты и удобны в использовании, отличаются гигиеничностью и экономичностью.

Лекарственные пленки

Лекарственные пленки — стерильные полимерные пленки, которые содержат определённую дозировки лекарственных компонентов и растворяются в физиологических жидкостях.

В аптеках встречаются довольно редко — это преимущественно стоматологические, глазные и интравагинальные пленки, пленки для наружного применения.

С их помощью можно подготовить точную дозировку лекарственных средств, на протяжении длительного времени поддерживать терапевтическую концентрацию лекарства. Они обладают высокой стабильностью и хорошо сохраняют стерильность.

Источники:
Методические указания: Твердые лекарственные формы. Технология приготовления и особенности прописи рецептов