
Кофе можно смело назвать одним из наиболее популярных напитков, который многие люди предпочитают пить каждый день. Его потенциальное влияние на результат фармакотерапии следует учитывать в ходе фармацевтического консультирования в аптеке.
В статье мы рассказали про особенности кофеина, причины его возможного воздействия на эффективность некоторых лекарственных препаратов, а также описали нежелательные результаты, которые могут возникнуть при сочетании кофеиносодержащих напитков и лекарств.
Содержание
Особенности кофе и кофеиносодержащих напитков
Кофеин — растительный алкалоид, который содержится в некоторых продуктах питания и напитках. К основным источникам кофеина относятся кофейные зерна, какао-бобы и листья китайского чая.
Состав кофе содержит огромное количество различных химических компонентов. Наиболее биологически активными и важными составляющими кофе являются хлорогеновые кислотыХлорогеновые кислоты — группа эфиров хинной кислоты замещёнными коричными кислотами. Это мощнейшие антиоксиданты природного происхождения. Они содержатся в зелёных кофейных зёрнах, яблоках, вишнях, персиках и плодах других растений.Подробнее, кофеин, дитерпены и тригонеллиныТригонеллин — это алкалоид с химической формулой C7H7NO2. Он представляет собой цвиттер-ион, образованный путём метилирования атома азота из ниацина (витамина В3 и В6).Подробнее. Их содержание в составе напитка может повлиять на фармакокинетический профиль лекарственных препаратов, меняя степень и качество их растворения.
Конечно, кофеин содержится и в других напитках, например в зеленом чае, кофе или какао, но в кофе его концентрация самая большая.
В соответствии с МР2.3.1.1915—2004 РФ, безопасой дозой ежедневного употребления кофеина является 50-100 мг. Среднестатистический объем кружек, который человек употребляет за раз, составляет 200-250 мл. Итоговая концентрация кофеина зависит от метода заваривания, сорта зерен или чайных листьев.
Воздействие кофеина на организм обусловлено рядом фармакологических свойств: аналептическое (возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров в области продолговатого мозга), психостимулирующее, кардиотоническое.
Можно выделить следующие механизмы действия:
- угнетение активности фермента фосфодиэстеразы — приводит к избыточному накоплению цАМФ (циклический аденозинмонофосфат — производное АТФ), который участвует в процессе распада жиров, расщепления гликогена до глюкозы, метаболизма тканей и секреторной активности желудка;
- конкурентное связывание с аденозиновыми рецепторами — вызывает психостимулирующее влияние кофеина, способствует развитию толерантности за счет компенсаторного увеличения числа рецепторов;
- стимуляция центров дыхания и сердечно-сосудистой деятельности в головном мозге.
Присутствует влияние кофеина на центральную нервную систему (ЦНС). Однако у людей наблюдается разная чувствительность к его действию, может развиваться устойчивость.
На скорость метаболизма алкалоида влияют генетические особенности, гендер и раса. К воздействию кофеина наиболее восприимчивы представители азиатских и негроидных рас, женщины. Свое воздействие оказывают пищевые предпочтения, состояние здоровья, образ жизни, возраст.
Взаимодействие с лекарственными средствами и влияние на организм
Исследование показало, что кофеин может оказывать существенное влияние на всасывание, распределение и выведение некоторых видов лекарственных средств при их совместном употреблении. Изменение фармакокинетики лекарств способно исказить их терапевтический эффект и увеличить риск развития побочных эффектов.

Желудочно-кишечный тракт
Кофе активизирует секрецию желудочного сока и соляной кислоты. Это приводит к снижению pH желудка, что может оказать влияние на абсорбцию и скорость растворения лекарств. При этом увеличение микроциркуляции в слизистой оболочке желудка может привести к более активному всасыванию компонентов препаратов.
Например, увеличивается скорость всасывания ацетилсалициловой кислоты, эрготамина. Приём парацетамола одновременно с кофе снижает скорость наступления максимальной концентрации до 48%, при этом повышается значение максимальной концентрации. Проводимые в Германии исследования показали, что под воздействием кофеина увеличивается скорость всасывания парацетамола.
Кофеин способен подавлять активность рецепторов витамина D, из-за чего увеличивается его концентрация в крови, при снижении абсорбции кальция. Витамин D регулирует процесс усвоения кальция, поэтому такие изменения могут спровоцировать уменьшение минеральной плотности костей и повышение риска развития остеопороза. Снижается и эффективность лекарственных средств, в абсорбции которой участвует витамин D. К ним относятся препараты с кальцием, фосфором и цинком. Всасываемость препаратов на основе алендроната снижается приблизительно на 60%.
Полифенольные соединения и ингибирование активности глюкозо-6‑фосфатазы при употреблении кофе снижает всасывание глюкозы в кишечнике. В Японии проводилось исследование «Effects of 16‑week consumption of caffeinated and decaffeinated instant coffee on glucose metabolism in a randomized controlled trial», которое показало существенное снижение концентрации глюкозы через 2 часа при употреблении нескольких чашек кофе в день.
Системный кровоток
Кофеин связывает клетки гематоэнцефалического барьераГематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — это функциональная структура головного мозга, регулирующая проникновение в ЦНС различных чужеродных, ядовитых веществ и соединений, проникающих в кровь или образовавшихся в самом организме, в том числе и лекарств, способных повредить нервные клетки головного и спинного мозга.Подробнее, который отвечает за регулирование проникновения и распределения лекарственных средств в центральной нервной системе. Это мешает компонентам лекарств проникать в ЦНС. При этом кофеин помогает снизить риск проникновения токсичных веществ.
Некоторым препаратам от болезни Паркинсона при употреблении с кофе требуется больше времени для наступления максимальной концентрации в крови.
Антипсихотические средства
Кофеин плохо совмещается с лекарствами от шизофрении, биполярного расстройства и других расстройств психики. При его употреблении во время лечения эффект препаратов усиливается, могут появиться различные побочные эффекты.
За метаболизм кофеина отвечает фермент CYP1A2, который участвует в метаболизме препаратов на основе клозапина, варфарина, амитриптилина и других. В этом случае между действующим веществом и кофеином возникает конкуренция за связь с ферментом. Это приводит к развитию индивидуальных вариаций фармакокинетических взаимодействий.
Проводимые исследования показали, что если приним