Кофе и лекарства. Насколько совместимы лекарственные средства с кофеином?

Особенности кофе и кофеиносодержащих напитков

Кофеин — растительный алкалоид, который содержится в некоторых продуктах питания и напитках. К основным источникам кофеина относятся кофейные зерна, какао-бобы и листья китайского чая.

Состав кофе содержит огромное количество различных химических компонентов. Наиболее биологически активными и важными составляющими кофе являются хлорогеновые кислотыХлорогеновые кислоты — группа эфиров хинной кислоты замещёнными коричными кислотами. Это мощнейшие антиоксиданты природного происхождения. Они содержатся в зелёных кофейных зёрнах, яблоках, вишнях, персиках и плодах других растений.Подробнее, кофеин, дитерпены и тригонеллиныТригонеллин — это алкалоид с химической формулой C7H7NO2. Он представляет собой цвиттер-ион, образованный путём метилирования атома азота из ниацина (витамина В3 и В6).Подробнее. Их содержание в составе напитка может повлиять на фармакокинетический профиль лекарственных препаратов, меняя степень и качество их растворения.

Конечно, кофеин содержится и в других напитках, например в зеленом чае, кофе или какао, но в кофе его концентрация самая большая.

В соответствии с МР2.3.1.1915—2004 РФ, безопасой дозой ежедневного употребления кофеина является 50-100 мг. Среднестатистический объем кружек, который человек употребляет за раз, составляет 200-250 мл. Итоговая концентрация кофеина зависит от метода заваривания, сорта зерен или чайных листьев.

Воздействие кофеина на организм обусловлено рядом фармакологических свойств: аналептическое (возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров в области продолговатого мозга), психостимулирующее, кардиотоническое.

Можно выделить следующие механизмы действия:

• угнетение активности фермента фосфодиэстеразы — приводит к избыточному накоплению цАМФ (циклический аденозинмонофосфат — производное АТФ), который участвует в процессе распада жиров, расщепления гликогена до глюкозы, метаболизма тканей и секреторной активности желудка;
• конкурентное связывание с аденозиновыми рецепторами — вызывает психостимулирующее влияние кофеина, способствует развитию толерантности за счет компенсаторного увеличения числа рецепторов;
• стимуляция центров дыхания и сердечно-сосудистой деятельности в головном мозге.

Присутствует влияние кофеина на центральную нервную систему (ЦНС). Однако у людей наблюдается разная чувствительность к его действию, может развиваться устойчивость.

На скорость метаболизма алкалоида влияют генетические особенности, гендер и раса. К воздействию кофеина наиболее восприимчивы представители азиатских и негроидных рас, женщины. Свое воздействие оказывают пищевые предпочтения, состояние здоровья, образ жизни, возраст.

Взаимодействие с лекарственными средствами и влияние на организм

Исследование показало, что кофеин может оказывать существенное влияние на всасывание, распределение и выведение некоторых видов лекарственных средств при их совместном употреблении. Изменение фармакокинетики лекарств способно исказить их терапевтический эффект и увеличить риск развития побочных эффектов.

Кофе и лекарства: Совместимы или нет?

Вебинар по теме

Виктория Петровская,
эксперт компании Solopharm

Желудочно-кишечный тракт

Кофе активизирует секрецию желудочного сока и соляной кислоты. Это приводит к снижению pH желудка, что может оказать влияние на абсорбцию и скорость растворения лекарств. При этом увеличение микроциркуляции в слизистой оболочке желудка может привести к более активному всасыванию компонентов препаратов.

Например, увеличивается скорость всасывания ацетилсалициловой кислоты, эрготамина. Приём парацетамола одновременно с кофе снижает скорость наступления максимальной концентрации до 48%, при этом повышается значение максимальной концентрации. Проводимые в Германии исследования показали, что под воздействием кофеина увеличивается скорость всасывания парацетамола.

Кофеин способен подавлять активность рецепторов витамина D, из-за чего увеличивается его концентрация в крови, при снижении абсорбции кальция. Витамин D регулирует процесс усвоения кальция, поэтому такие изменения могут спровоцировать уменьшение минеральной плотности костей и повышение риска развития остеопороза. Снижается и эффективность лекарственных средств, в абсорбции которой участвует витамин D. К ним относятся препараты с кальцием, фосфором и цинком. Всасываемость препаратов на основе алендроната снижается приблизительно на 60%.

Полифенольные соединения и ингибирование активности глюкозо-6‑фосфатазы при употреблении кофе снижает всасывание глюкозы в кишечнике. В Японии проводилось исследование «Effects of 16‑week consumption of caffeinated and decaffeinated instant coffee on glucose metabolism in a randomized controlled trial», которое показало существенное снижение концентрации глюкозы через 2 часа при употреблении нескольких чашек кофе в день.

Системный кровоток

Кофеин связывает клетки гематоэнцефалического барьераГематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — это функциональная структура головного мозга, регулирующая проникновение в ЦНС различных чужеродных, ядовитых веществ и соединений, проникающих в кровь или образовавшихся в самом организме, в том числе и лекарств, способных повредить нервные клетки головного и спинного мозга.Подробнее, который отвечает за регулирование проникновения и распределения лекарственных средств в центральной нервной системе. Это мешает компонентам лекарств проникать в ЦНС. При этом кофеин помогает снизить риск проникновения токсичных веществ.

Некоторым препаратам от болезни Паркинсона при употреблении с кофе требуется больше времени для наступления максимальной концентрации в крови.

Антипсихотические средства

Кофеин плохо совмещается с лекарствами от шизофрении, биполярного расстройства и других расстройств психики. При его употреблении во время лечения эффект препаратов усиливается, могут появиться различные побочные эффекты.

За метаболизм кофеина отвечает фермент CYP1A2, который участвует в метаболизме препаратов на основе клозапина, варфарина, амитриптилина и других. В этом случае между действующим веществом и кофеином возникает конкуренция за связь с ферментом. Это приводит к развитию индивидуальных вариаций фармакокинетических взаимодействий.

Проводимые исследования показали, что если принимать клозапин с большим количеством кофе, то концентрация действующего вещества в сыворотке крови повышается до 2,5 раз. Аналогичный эффект присутствует у некоторых антидепрессантов и антипсихотических препаратов.

Другие взаимодействия

Напитки с кофеином плохо сочетаются с препаратами от астмы, бронхорасширяющими эффектами — возможно снижение их эффективности.

При употреблении большого объема кофеиносодержащих напитков, в частности кофе, провоцируется частое мочеиспускание. Это объяснимо тем, что кофеин усиливает фильтрационную функцию почек. При частом мочеиспускании из организма может выходить много электролитов, таких как калий, магний, кальций, фосфор. Исследования показывают, что даже при умеренном ежедневном употреблении кофе минеральная плотность костной ткани может снижаться, повышается вероятность развития остеопороза. Мочегонное действие кофе иногда приводит к дефициту водорастворимых витаминов, хлора, магния и натрия.

В работе «Oxandrolone excretion: effect of caffeine dosing» проводилось исследование кофеина и анаболических стероидов (оксандролона, эпиоксандролона). По его результатам было выявлено их ускоренное выведение из организма. Кроме этого кофеин может негативно влиять на эффективность снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков, β-адреноблокаторов, антипсихотиков.

В этом же исследовании оценивалось влияние кофеина на биодоступность эсциталопрама. В искусственных условиях было выявлено, что при употреблении кофе с бутирфеноном и производными фенотиазина снижается их абсорбция.

Всасываемость препаратов железа при их приёме с употреблением кофе снижается на 39–90%. Реакция не наблюдается, если пациент выпивает кофе за 1-2 часа до приема препарата.

Фармацевтам важно понимать потенциальный риск для пациента при взаимодействии лекарственных препаратов и кофе. В ходе фармацевтического консультированияФармацевтическое консультирование — это предоставление покупателю помощи в подборе лекарственного препарата безрецептурного отпуска с предоставлением информации о порядке применения или использования товаров аптечного ассортимента, в том числе о правилах отпуска, способах приёма, режимах дозирования, терапевтическом действии, противопоказаниях, взаимодействии лекарственных препаратов при одновременном приёме между собой и (или) с пищей, правилах их хранения в домашних условиях.Подробнее рекомендуется информировать их о потенциальных рисках, к которым может привести употребление кофеиносодержащих препаратов и лекарств.

Эффекты при одновременном применении кофеиносодержащих напитков с препаратами